Caracterização do fármaco fluconazol por meio da técnica de difração de raios x

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MetadadosDescriçãoIdioma
Autor(es): dc.contributorAlmeida, Filipe Barra de-
Autor(es): dc.contributorSilveira, Carla Semiramis-
Autor(es): dc.contributorSiqueira Junior, José Márcio-
Autor(es): dc.creatorAzevedo, Caio Marques Braga de-
Data de aceite: dc.date.accessioned2025-01-03T11:43:33Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2025-01-03T11:43:33Z-
Data de envio: dc.date.issued2024-08-23-
Data de envio: dc.date.issued2024-08-23-
Fonte completa do material: dc.identifierhttps://app.uff.br/riuff/handle/1/34393-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/capes/920547-
Descrição: dc.descriptionNos sólidos cristalinos o polimorfismo é definido como a capacidade que um mesmo composto sólido tem de se arranjar em mais de uma forma de empacotamento, e já é provado pela literatura que os polimorfos além de terem diferenças entre suas características físico-químicas, são capazes de se rearranjar quando submetidos a certas condições ao longo do processo de produção ou de armazenamento, podendo causar um grande impacto na eficácia de medicamentos ministrados em estado sólido cristalino com tendência ao polimorfismo, como no caso da carbamazepina. Neste estudo, através da técnica de difração de raios x por policristais analisou-se amostras de fluconazol vendidas comercialmente no Brasil a fim de se identificar quais polimorfos estavam presentes e os impactos que trazem ao fármaco. O refinamento pelo método de Rietveld dos modelos calculados para equiparação com os padrões de difração observados indicaram que em todas as amostras havia como principais componentes o fluconazol monoidratado como princípio ativo, e a alfalactose monoidratada como um dos excipientes. A presença do monoidrato triclínico P-1, até o momento a única forma do monoidrato conhecido, aponta para uma possível hidratação do fluconazol que pode ter ocorrido durante a produção ou armazenamento do fármaco em ambientes húmidos. A transformação do fluconazol em monoidrato indica um comprometimento à qualidade do produto já que esta forma apresenta menor biodisponibilidade em comparação às suas formas anidras I, II e II.-
Descrição: dc.descriptionIn crystalline solids, polymorphism is defined as the ability of the same solid compound to arrange itself in more than one form of packing, and it has already been proven in the literature that polymorphs, in addition to having differences in their physicochemical characteristics, are capable of rearranging themselves when subjected to certain conditions during the production or storage process, which can have a major impact on the efficacy of drugs administered in a crystalline solid state with a tendency to polymorphism, as in the case of carbamazepine. In this study, samples of fluconazole sold commercially in Brazil were analyzed using the powder x-ray diffraction technique to identify which polymorphs were present and the impact they have on the drug. Refinement using the Rietveld method of the models calculated to match the observed diffraction patterns indicated that all the samples contained fluconazole monohydrate as the main active ingredient and alpha-lactose monohydrate as one of the excipients. The presence of the triclinic monohydrate P-1, the only monohydrate known until this moment, points to a possible hydration of fluconazole that may have occurred during the production or storage of the drug in humid environments. The transformation of fluconazole into monohydrate indicates a compromise in the quality of the product since this form has lower bioavailability compared to its anhydrous forms I, II and III.-
Descrição: dc.description56 p.-
Formato: dc.formatapplication/pdf-
Idioma: dc.languagept_BR-
Direitos: dc.rightsOpen Access-
Direitos: dc.rightsCC-BY-SA-
Palavras-chave: dc.subjectPolimorfismo-
Palavras-chave: dc.subjectCristalografia-
Palavras-chave: dc.subjectDRX-
Palavras-chave: dc.subjectRieteveld-
Palavras-chave: dc.subjectPolymorphism-
Palavras-chave: dc.subjectCrystallography-
Palavras-chave: dc.subjectDRX-
Palavras-chave: dc.subjectRietveld-
Título: dc.titleCaracterização do fármaco fluconazol por meio da técnica de difração de raios x-
Tipo de arquivo: dc.typeTrabalho de conclusão de curso-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense - RiUFF

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