Desenvolvimento de comprimidos de liberação controlada para o tratamento de doenças cardiovasculares contendo os ativos carvedilol e captopril

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Autor(es): dc.contributorEliasl, Sabrina Calil-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/9348076017859184-
Autor(es): dc.contributorMourão, Samanta Cardozo-
Autor(es): dc.contributorhttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4760392H3-
Autor(es): dc.contributorRicci Júnior, Eduardo-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/9072493758329101-
Autor(es): dc.contributorMarques, Flávia Ferreira de Carvalho-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/5033977733388084-
Autor(es): dc.creatorDuarte, Paula Martins-
Data de aceite: dc.date.accessioned2024-07-11T18:28:24Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2024-07-11T18:28:24Z-
Data de envio: dc.date.issued2022-12-15-
Data de envio: dc.date.issued2022-12-15-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://app.uff.br/riuff/handle/1/27289-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.22409/PPG-CAPS.2020.mp.14760583777-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/capes/771244-
Descrição: dc.descriptionO presente trabalho tem por objetivo desenvolver duas formulações de dose fixa combinada (FDC) contendo carvedilol (CRV) e captopril (CPT) para o tratamento de doenças cardiovasculares e implementar metodologia analítica por espectrofotometria no UV-Vis que permita a quantificação simultânea de CRV e CPT nas formulações desenvolvidas e em comprimidos comerciais. Os estudos de pré-formulação foram conduzidos por: análises térmicas, termogravimetria (TG) e calorimetria exploratória diferencial (DSC); análises não térmicas, infravermelho (IV) e difração de raio X (DRX); e estudos in silico. As formulações 1 e 2 foram analisadas quanto os parâmetros preconizados pela RDC 166/2017 da ANVISA e ensaios de perfil de dissolução foram conduzidos com as formulações desenvolvidas e comprimidos comerciais. Não foram constatadas incompatibilidades entre CRV e CPT por nenhuma das técnicas de pré-formulação aplicadas. Foi encontrada possível incompatibilidade entre os fármacos e os excipientes estearato de magnésio e dióxido de silício por TG e IV. A Formulação 1 foi desenvolvida com hidroxipropilmetil celulose (HPMC) e a Formulação 2 sem HPMC, ambas produzidas por granulação via úmida. Os comprimentos de onda (ƛ) utilizados foram 241 e 201 nm, a faixa de linearidade foi de 1,25 a 15,0 μg/ mL para o CRV e 2,50 a 30,0 μg/ mL para o CPT e apresentou coeficiente de determinação (𝑅2)> 0,995 e coeficiente de correlação (R) > 0,990. A precisão em termos de repetibilidade (DPR %) foi < 2 para ambos os fármacos. Os valores médios de exatidão (%) na concentração mais alta foi de 104,31 ± 0,92 para o CRV e 81,33 ± 1,04 para o CPT, na concentração mediana foi de 104,81 ± 1,29 para o CRV e 96,90 ± 0,31 para o CPT e na concentração mais baixa foi de 99,06 ± 3,53 para o CRV e 99,31 ± 1,15 para o CPT. O teor da Formulação 1 foi de 96,02 % para o CRV e 98,48 % para o CPT, enquanto que para a Formulação 2 foi de 89,72 e 90,20 %, respectivamente para o CRV e o CPT. O teor dos comprimidos comerciais foi de 94,92 % para o CRV e 95,15 % para o CPT. Quanto a dissolução, a Formulação 1 liberou 59,14 % de CRV e 35,96 % de CPT; a Formulação 2 liberou 96,64 % de CRV e 94,98 % de CPT e os comprimidos comerciais liberaram 93,68 % de CRV e 109,47 % para o CPT.-
Descrição: dc.descriptionThis work aim is to develop two fixed dose combination (FDC) formulations containing carvedilol (CRV) and captopril (CPT) for the treatment of cardiovasculate diseases and to develop analytical methodology by spectrophotometry in UV-Vis that allows simultaneous quantification of CRV and CPT in developed formulations and commercial tablets. The pre-formulation studies were conducted by: Thermal analysis, thermogravimetry (TG) and differential scanning calorimetry (DSC); non-thermal analysis, infrared (IV) and X-ray diffraction (XRD); and in silico studies. Formulations 1 and 2 were analyzed for parameters recommended by RDC 166/2017 of ANVISA and dissolution profile tests were conducted with the developed formulations and commercial tablets. No incompatibilities were found between CRV and CPT by any of the analyzed preformulation techniques. Possible incompatibility was found by TG and IV analisys between drugs and magnesium stearate and silicon dioxide excipients. Formulation 1 was developed with hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) and Formulation 2 without HPMC, both produced by wet granulation. The wavelengths (ƛ) used were 241 and 201 nm, the linearity range was 1,25 to 15,0 μg/mL for CRV and 2,50 to 30,0 μg/mL for CPT and presented determination coefficient (𝑅������������2)> 0,995 and correlation coefficient (R) > 0,990. The repeatability accuracy (DPR %) was < 2 for both drugs. The mean values of accuracy (%) found with the highest concentration were 104,31 ± 0,9222 for CRV and 81,33 ± 1,0472 for CPT, with the median concentration were 104,81 ± 1,2931 for the CRV and 96,90 ± 0,3113 for CPT and with the lowest concentration were 99,06 ± 3,5308 for CRV and 99,31 ± 1,1593 for CPT. The content of Formulation 1 was 96,02 % for CVD and 98,48 % for CPT and the content of Formulation 2 was 89,72 % for CVD and 90,20 % for CPT. The content of commercial tablets were 94,92% for CRV and 95,15 % for CPT. As for dissolution, Formulation 1 released 59,14 % CRV and 35,96 % CPT; Formulation 2 released 96,64 % CRV and 94,98 % CPT; and commercial tablets released 93,68 % CRV and 109,47 % for CPT.-
Descrição: dc.description116 p.-
Formato: dc.formatapplication/pdf-
Idioma: dc.languagept_BR-
Direitos: dc.rightsOpen Access-
Direitos: dc.rightsCC-BY-SA-
Palavras-chave: dc.subjectDoenças cardiovasculares-
Palavras-chave: dc.subjectCarvedilol-
Palavras-chave: dc.subjectCaptopril-
Palavras-chave: dc.subjectPré-formulação-
Palavras-chave: dc.subjectDesenvolvimento-
Palavras-chave: dc.subjectCaracterização-
Palavras-chave: dc.subjectDissolução-
Palavras-chave: dc.subjectDesenvolvimento de formulação de liberação controlada-
Palavras-chave: dc.subjectAtivos carvedilol e captopril-
Palavras-chave: dc.subjectDoenças Cardiovasculares-
Palavras-chave: dc.subjectEstudos de pré-forumulação, parâmetros de validação analítica e teste de dissolução-
Palavras-chave: dc.subjectProdução intelectual-
Palavras-chave: dc.subjectCardiovascular Diseases-
Palavras-chave: dc.subjectCarvedilol-
Palavras-chave: dc.subjectCaptopril-
Palavras-chave: dc.subjectPre-Formulation-
Palavras-chave: dc.subjectDevelopment-
Palavras-chave: dc.subjectCharacterization-
Palavras-chave: dc.subjectDissolution-
Título: dc.titleDesenvolvimento de comprimidos de liberação controlada para o tratamento de doenças cardiovasculares contendo os ativos carvedilol e captopril-
Tipo de arquivo: dc.typeDissertação-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense - RiUFF

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