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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | Souza, Maria Cecília Bastos Vieira de | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:44470134791 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4783203D6 | - |
Autor(es): dc.contributor | Cunha, Anna Cláudia | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:91618983768 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4728588U6 | - |
Autor(es): dc.contributor | Echevarria, Aurea | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:66874238868 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4787205D1 | - |
Autor(es): dc.contributor | Ferreira, Vítor Francisco | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:34985220787 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4783135Y6 | - |
Autor(es): dc.contributor | Bernardino, Alice Maria Rolim | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:36505404791 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://lattes.cnpq.br/6370709289392476 | - |
Autor(es): dc.contributor | Alves, Thatyana Rocha | - |
Autor(es): dc.contributor | CPF:87679780876 | - |
Autor(es): dc.contributor | http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4794609Z5 | - |
Autor(es): dc.creator | Santos, Fernanda da Costa | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2024-07-11T18:16:51Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2024-07-11T18:16:51Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-03-10 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2007-03-28 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-03-10 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2006-02-21 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://app.uff.br/riuff/handle/1/21074 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/767349 | - |
Descrição: dc.description | In this work 10 (ten) new compounds were synthesized. 3-carbethoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinolines 53a-d and 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxybenzylamides 52a-d were obtained in 83-95% yields. Acyclonucleosides 1-[(2-hydroxiethoxy)methyl]-3-carbethoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinolines 58a-d and 1-[(2-hydroxiethoxy)methyl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxybenzilamides 49a-b and 49d were synthesizede employing a one pot reaction: silylation of the desired quinolone (BSTFA, 1% CTMS) followed by equimolar amount addition of 1,3-dioxolane, chlorotrimethylsilane and KI, at room temperature. These substances were obtained in 52-96% yields. New quinolone acyclonucleosides with potential biological activity, 1-[(2-hydroxiethoxy)methyl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carbohydrazides 50a-d, were prepared in 55-75% yields by nucleofilic substitution reaction between of the 1-[(2-hydroxiethoxy)methyl]-3-carbethoxy-4-oxo-1,4dihydroquinolines 58a-d and hidrazine. The acyclonucleosides 50b and 50d were reacted with 4-chlorobenzaldehyde under acid catalysis, leading to the corresponding acylhidrazones 51b and 51d, in 95 and 90% yields, respectively. The structures of the new compounds are supported by spectrostopic analysis. Antiviral or tuberculostatic activity of some of the new quinolone acyclonucleosides 49, 50 and 51 was evaluated. | - |
Descrição: dc.description | Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo a Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro | - |
Descrição: dc.description | Neste trabalho foram sintetizadas 25 (vinte e cinco) substâncias e dentre estas 10 (dez) são inéditas. Os heterociclos 3-carbetoxi-4-oxo-1,4-diidroquinolinas 53a-d e 4-oxo-1,4-diidroquinolina-3-carboxibenzilamidas 52a-d contendo substituintes como flúor, cloro ou metil em C6, bem como os derivados sem substituinte nesta posição, foram sintetizados com rendimentos entre 83 e 95%. Estes compostos foram sililados usando-se N,O-bis-(trimetilsilil)trifluoracetamida (BSTFA) contendo 1% de clorotrimetilsilano (CTMS). A reação de condensação subseqüente com 1,3-dioxolano sob catálise de iodeto de potássio foi realizada usando-se acetonitrila como solvente à temperatura ambiente, levou aos aciclonucleosídeos 1-[(2-hidroxietoxi)metil]-3-carbetoxi-4-oxo-1,4-diidroquinolinas 58a-d e 1-[(2-hidroxietoxi)metil]-4-oxo-1,4-diidroquinolina-3-carboxibenzilamidas 49a-b e 49d com rendimentos entre 52 e 96%. Visando a obtenção de novos derivados aciclonucleosídeos com potencial atividade biológica as 1-[(2-hidroxietoxi)metil]-3-carbetoxi-4-oxo-1,4-diidroquinolinas 58a-d foram submetidas à reação de substituição nucleofílica à carbonila do grupamento éster, reagindo-se estes com hidrazina. Os aciclonucleosídeos 1-[(2-hidroxietoxi)metil]-4-oxo-1,4-diidroquinolina-3-carboi-drazida 50a-d foram isolados com rendimentos entre 55 e 75%. Os novos aciclonucleosídeos hidrazídicos 50b e 50d foi reagido com 4-clorobenzaldeído sob catálise ácida, obtendo-se as acilidrazonas N -( 4-clorobenzilideno )-1-[ (2-hidroxietoxi)metil ]-6-cloro-4-oxo-1,4-diidroquino-lina-3-carboidrazida 51b e N -(4-clorobenzilideno)-1-[ (2-hidroxietoxi)metil ]-4-oxo-1,4-diidroquinolina-3-carboidrazida 51d com 95% e 90% de rendimento, respectivamente. Todas as substâncias obtidas foram devidamente caracterizadas por métodos físicos de análise. Alguns destes aciclonucleosídeos quinolônicos inéditos dos tipos 49, 50 e 51 foram enviados para avaliação de suas atividades como antivirais ou tuberculostáticos. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | pt_BR | - |
Publicador: dc.publisher | Programa de Pós-graduação em Química Orgânica | - |
Publicador: dc.publisher | Química Orgânica | - |
Direitos: dc.rights | Acesso Aberto | - |
Direitos: dc.rights | CC-BY-SA | - |
Palavras-chave: dc.subject | Aciclonucleosídeos | - |
Palavras-chave: dc.subject | Quinolonas | - |
Palavras-chave: dc.subject | Antivirais | - |
Palavras-chave: dc.subject | Tuberculásticos | - |
Palavras-chave: dc.subject | Síntese orgânica | - |
Palavras-chave: dc.subject | CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA::QUIMICA ORGANICA | - |
Título: dc.title | Síntese e avaliação farmacológica de novos aciclonucleosídeos quinolônicos como potenciais antivirais e tuberculostáticos | - |
Tipo de arquivo: dc.type | Dissertação | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense - RiUFF |
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