Síntese de novos híbridos cumarina-benzotiazol como compostos multifuncionais contra doença de Alzheimer

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MetadadosDescriçãoIdioma
Autor(es): dc.contributorSilva, Fernando de Carvalho da-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/7183643963574044-
Autor(es): dc.contributorForezi, Luana da Silva Magalhães-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/0033352079106441-
Autor(es): dc.contributorResende Junior, Celso de Oliveira-
Autor(es): dc.contributorPinheiro, Luiz Carlos da Silva-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/5040259412514046-
Autor(es): dc.contributorBoechat, Fernanda da Costa Santos-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/7863767401406090-
Autor(es): dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/2160354251356375-
Autor(es): dc.creatorRezende, Bernardo Fernandes-
Data de aceite: dc.date.accessioned2024-07-11T17:41:30Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2024-07-11T17:41:30Z-
Data de envio: dc.date.issued2022-12-21-
Data de envio: dc.date.issued2022-12-21-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://app.uff.br/riuff/handle/1/27425-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.22409/PPG-CAPS.2022.m.15457904776-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/capes/755483-
Descrição: dc.descriptionA busca por novos fármacos capazes de diminuir ou eliminar a taxa de morbidade, mortalidade e sofrimento dos pacientes acometidos pelas diversas doenças tem sido um dos principais focos da síntese orgânica quando aplicada à química medicinal. Dentre essas doenças encontram-se as doenças neurodegenerativas, que são patologias caracterizadas pela morte progressiva de neurônios. As doenças neurodegenetivas são as maiores causas de demência no mundo, sendo a doença de Alzheimer (DA) considerada a forma mais comum de demência. Devido ao aumento previsto da expectativa de vida da população mundial, crescerá o número de pessoas com demência, atingindo mais de 150 milhões de pessoas em 2050. O conhecimento dos distúrbios da DA tem levado ao desenvolvimento de novos fármacos, como os inibidores de acetilcolinesterases (AChE) e os inibidores de agregação de peptídeos Aβ. Outra abordagem crescente para a DA são os compostos capazes de atuar no diagnóstico e no tratamento da doença (compostos teranósticos), com o objetivo de aperfeiçoar a eficácia terapêutica. Derivados cumarínicos vêm sendo descritos como excelentes protótipos para tal finalidade, devido às suas propriedades fotofísicas interessantes e a sua grande aplicabilidade em estudos contra a DA. O presente trabalho relata a síntese e caracterização de novos híbridos cumarina-benzotiazol como compostos multifuncionais contra DA. Obteve-se 9 (nove) substâncias, sendo 4 (quatro) destas inéditas, todas em rendimentos satisfatórios e empregando metodologias adequadas e reprodutíveis. As substâncias foram avaliadas biologicamente quanto a capacidade de inibição de enzimas envolvidas (AChE e BChE) na DA, onde os resultados apontaram que 3-(benzo[d]tiazol-2-il)-7-(2-(piperidin-1-il)etoxi)-2H-cromen-2-ona (IC50 = 0,0073 μM) como a mais ativa frente à inibição da AChE e 3-(benzo[d]tiazol-2-il)-7-(3-(piperidin-1-il)propoxi)-2H-cromen-2-ona como a mais ativa frente à inibição da BChE (IC50 = 2,497 μM).-
Descrição: dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro-
Descrição: dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico-
Descrição: dc.descriptionThe search for new drugs capable of reducing or eliminating the rate of morbidity, mortality, and suffering of patients affected by various diseases has been one of the main focuses of organic synthesis when applied to medicinal chemistry. Among these diseases are neurodegenerative diseases that are pathologies characterized by the progressive death of neurons. Neurodegenerative diseases are the major causes of dementia in the world, with Alzheimer's disease (AD) being considered the most common form of dementia. Due to the expected increase in life expectancy of the world's population, the number of people with dementia will increase, reaching over 150 million people by 2050. Knowledge of AD disorders has led to the development of new drugs such as acetylcholinesterase inhibitors (AChE) and peptide aggregation inhibitors Aβ. Another growing approach to AD is compounded capable of acting in the diagnosis and treatment of the disease (theranostic compounds), with the aim of optimizing therapeutic efficacy. Coumarins have been described as an excellent prototype for this purpose due to their interesting photophysical properties and their great applicability in studies against AD. The present work reports the synthesis and characterization of new coumarin-benzothiazole hybrids as multifunctional compounds against AD. Nine (9) substances were obtained, 4 (four) of these unpublished, all with satisfactory yields and using appropriate and reproducible methodologies. The substances were biologically evaluated for their ability to inhibit enzymes involved (AChE and BChE) in AD, where the results showed that 3-(benzo[d]thiazol-2-yl)-7-(2-(piperidin-1-yl)))ethoxy)-2H-chromen-2-one (IC50 = 0.0073 μM) as the most active against the inhibition of AChE and 3-(benzo[d]thiazol-2-yl)-7-(3-(piperidin)-1-yl)propoxy)-2H-chromene-2-one as the most active against BChE inhibition (IC50 = 2.497 μM).-
Descrição: dc.description117 p.-
Formato: dc.formatapplication/pdf-
Idioma: dc.languagept_BR-
Direitos: dc.rightsOpen Access-
Direitos: dc.rightsCC-BY-SA-
Palavras-chave: dc.subjectBiomarcadores-
Palavras-chave: dc.subjectTeranósticos-
Palavras-chave: dc.subjectAcetilcolinesterase-
Palavras-chave: dc.subjectButirilcolinesterase-
Palavras-chave: dc.subjectβ- amilóide-
Palavras-chave: dc.subjectMonoamina oxidase-
Palavras-chave: dc.subjectSíntese orgânica-
Palavras-chave: dc.subjectDoença de Alzheimer-
Palavras-chave: dc.subjectAcetilcolinesterase-
Palavras-chave: dc.subjectCumarina-
Palavras-chave: dc.subjectProdução intelectual-
Palavras-chave: dc.subjectBiomarker-
Palavras-chave: dc.subjectTheranostic-
Palavras-chave: dc.subjectAcetylcholinesterase-
Palavras-chave: dc.subjectButyrylcholinesterase-
Palavras-chave: dc.subjectΒ- Amyloid-
Palavras-chave: dc.subjectMonoamine Oxidase-
Título: dc.titleSíntese de novos híbridos cumarina-benzotiazol como compostos multifuncionais contra doença de Alzheimer-
Tipo de arquivo: dc.typeDissertação-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense - RiUFF

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