Avaliação in silico e in vitro do efeito tripanocida de óleos essenciais e desenvolvimento de sistemas nanoestruturados como alternativa terapêutica da doença de Chagas.

Seibert, Janaína Brandão

Avaliação in silico e in vitro do efeito tripanocida de óleos essenciais e desenvolvimento de sistemas nanoestruturados como alternativa terapêutica da doença de Chagas.

Use este link compartilhar ou citar este material: http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/650426

Registro completo de metadados

Metadados	Descrição	Idioma
Autor(es): dc.contributor	Santos, Orlando David Henrique dos	-
Autor(es): dc.contributor	Vieira, Paula Melo de Abreu	-
Autor(es): dc.contributor	Alexander, Cameron	-
Autor(es): dc.contributor	Santos, Orlando David Henrique dos	-
Autor(es): dc.contributor	Silva, André Talvani Pedrosa da	-
Autor(es): dc.contributor	Costa, Daniela Caldeira	-
Autor(es): dc.contributor	Coelho, Eduardo Antônio Ferraz	-
Autor(es): dc.contributor	Santos, Silvana Maria Elói	-
Autor(es): dc.contributor	Vieira, Paula Melo de Abreu	-
Autor(es): dc.creator	Seibert, Janaína Brandão	-
Data de aceite: dc.date.accessioned	2022-02-21T19:58:19Z	-
Data de disponibilização: dc.date.available	2022-02-21T19:58:19Z	-
Data de envio: dc.date.issued	2020-10-07	-
Data de envio: dc.date.issued	2020-10-07	-
Data de envio: dc.date.issued	2019	-
Fonte completa do material: dc.identifier	http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/12816	-
Fonte: dc.identifier.uri	http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/650426	-
Descrição: dc.description	Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas, Pró-Reitoria de Pesquisa de Pós Graduação, Universidade Federal de Ouro Preto.	-
Descrição: dc.description	A falta de uma terapêutica tripanocida eficiente, principalmente na fase crônica da doença de Chagas e sem a presença de efeitos adversos intensos impulsiona a pesquisa para o desenvolvimento de novos fármacos. As substâncias produzidas através do metabolismo secundário de plantas podem apresentar diferentes efeitos biológicos e serem utilizadas como princípios ativos no tratamento de doenças. Dessa forma, o objetivo desse trabalho foi caracterizar quimicamente os óleos essenciais extraídos das espécies Cymbopogon densiflorus, Cymbopogon nardus, Melaleuca leucadendron e Microlicia graveolens, bem como avaliar a atividade anti-Trypanosoma cruzi dos fármacos livres e após encapsulamento em sistemas nanoestruturados. A obtenção desses óleos ocorreu a partir da hidrodestilação das partes aéreas, com rendimentos em torno de 0,1 a 2,0% de acordo com a espécie. A caracterização realizada através da cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas permitiu a identificação de mais de 90% dos compostos, com presença majoritária de monoterpenos oxigenados. A partir da análise in silico foi possível prever inicialmente que todos os óleos em estudo apresentariam potencial contra o parasito T. cruzi. No entanto, na avaliação in vitro desta atividade utilizando a cepa Tulahuen, somente o óleo de folhas de C. densiflorus se revelou ativo, a partir de uma CI50 sobre o parasito equivalente a 60 µg/mL (IS= 3,8). No ensaio de permeabilidade de membrana do parasito, concentrações superiores a 30 µg/mL de óleo apresentaram diferenças em relação ao controle. Este resultado foi confirmado através da microscopia eletrônica de transmissão. Além disso, sistemas nanoemulsionados, lipossomais e micelares carregados de óleo essencial e/ou benznidazol foram desenvolvidos e apresentaram tamanho em escala nanométrica (<500 nm). A adição dos princípios ativos favoreceu a homogeneidade de distribuição de tamanho para todas as formulações. Além disso, potencial zeta negativo e um pH ácido também definiram as formulações. A estabilidade dos sistemas foi avaliada e apenas os lipossomas contendo ambos os fármacos foram instáveis. As formulações foram capazes de reproduzir a atividade tripanocida apresentada pelo óleo e benznidazol a partir de concentrações inferiores quando comparadas aos fármacos livres. No entanto, as micelas foram caracterizadas pelos maiores índices de seletividade e um efeito sinérgico foi comprovado quando ambos os fármacos foram encapsulados concomitantemente nessa forma farmacêutica. Sendo assim, os resultados desse trabalho demonstram o óleo essencial de folhas de C. densiflorus como candidato potencial ao tratamento da doença de Chagas, o qual é capaz de eliminar o T. cruzi in vitro a partir de baixas concentrações. Em adição, as formas micelares contendo benznidazol podem ser uma alternativa na quimioterapêutica chagásica tanto na sua forma simples, bem como, em combinação com o óleo essencial de C. densiflorus.	-
Descrição: dc.description	The absence of efficient trypanocidal therapy in the chronic phases of the Chagas disease and without intense adverse effects supports research for development of new drugs. Substances produced by plants secondary metabolism exhibit several biological effects and they are used as active principles in the treatment of diseases. This work aimed characterizing essential oils extracted from Cymbopogon densiflorus, Cymbopogon nardus, Melaleuca leucadendron and Microlicia graveolens species, as well as evaluating the anti-Trypanosona cruzi activity of the free drugs and after their encapsulation in nanostructured systems. These oils were produced by hydrodistillation from the aerial parts and the yields ranged from 0.1 to 2.0% according to the species. Oils characterization by gas chromatography mass spectrometry allowed identifying more than 90% of the compounds, that were mainly classified as oxygenated monoterpenes. In silico analysis initially predicted that all oils under study have potential against the T. cruzi parasite. However, this activity was evaluated in vitro using Tulahuen strain and only the essential oil from C. densiflorus leaves was active, from IC50 on the parasite equivalent to 60 µg/mL (SI = 3.8). In the parasite membrane permeability assay, oil concentrations higher than 30 µg/mL showed differences when compared to the control. This result was confirmed by transmission electron microscopy. In addition, nanoemulsion, liposome and micellar systems loaded with essential oil and/or benznidazole were developed and showed a nanometric size (<500 nm). The drug addition favored the homogeneous size distribution. Moreover, negative zeta potential and acid pH also defined these formulations. The systems stability was evaluated and only liposomes loaded with both drugs were unstable. The formulations were able to reproduce the oil and benznidazole trypanocidal activity at lower concentrations than free drugs. However, micelles showed the highest selectivity index and a synergistic effect was demonstrated when both drugs were encapsulated in that pharmaceutical form. Thus, the results of this work indicate the essential oil from C. densiflorus leaves as a potential candidate for the treatment of Chagas disease since it is able to eliminate T. cruzi in vitro at low concentrations. Moreover, benznidazole-loaded micellar forms may be an alternative in chagasic chemotherapeutics through of its simple form or in combination with the C. densiflorus essential oil.	-
Formato: dc.format	application/pdf	-
Idioma: dc.language	pt_BR	-
Direitos: dc.rights	aberto	-
Direitos: dc.rights	Autorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo(a) autor(a) em 30/09/2019 com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0 que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que sejam citados o autor e o licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação.	-
Palavras-chave: dc.subject	Essências e óleos essenciais	-
Palavras-chave: dc.subject	Trypanosoma cruzi	-
Palavras-chave: dc.subject	Nanotecnologia	-
Palavras-chave: dc.subject	Agentes antiinflamatórios	-
Título: dc.title	Avaliação in silico e in vitro do efeito tripanocida de óleos essenciais e desenvolvimento de sistemas nanoestruturados como alternativa terapêutica da doença de Chagas.	-
Tipo de arquivo: dc.type	livro digital	-
Aparece nas coleções:	Repositório Institucional - UFOP

Não existem arquivos associados a este item.

O Portal eduCAPES é oferecido ao usuário, condicionado à aceitação dos termos, condições e avisos contidos aqui e sem modificações. A CAPES poderá modificar o conteúdo ou formato deste site ou acabar com a sua operação ou suas ferramentas a seu critério único e sem aviso prévio. Ao acessar este portal, você, usuário pessoa física ou jurídica, se declara compreender e aceitar as condições aqui estabelecidas, da seguinte forma:

O Termo de Uso pode ser modificado pela CAPES a qualquer tempo, sem necessidade de notificação prévia, sendo que tais modificações serão válidas a partir da data de sua veiculação neste portal;
Para aprovação de cadastro do usuário ao sistema, a CAPES pode requisitar o fornecimento de informações, haja vista a política de segurança adotada, objetivando resguardar a segurança dos usuários nesse ambiente virtual;
O usuário aceita e declara compreender que, em razão do peculiar ambiente da Internet, a CAPES não poderá garantir que o acesso ao site seja livre de erros ou problemas decorrentes de casos fortuitos, internos ou externos, casos de força maior ou ainda de outros casos não inteiramente sujeitos a controle direto dos administradores do site e, portanto o usuário se obriga a isentar a CAPES de quaisquer reclamações ou indenizações. A CAPES também não se responsabiliza por interrupções, interceptações, invasões, disseminação de vírus ou outros atos ilícitos, típicos e atípicos de ambiente virtual, e de web, dos quais a CAPES não tenha tido intenção deliberada de participar ou praticar;
O usuário aceita e declara compreender que qualquer texto, marca, áudio, imagem, ou conteúdo veiculados no site são protegidos por direitos de propriedade intelectual o qual deve ser respeitado de acordo com a licença concedida pelo respectivo detentor dos referidos direitos, sob pena de apuração das responsabilidades cabíveis;
Desta forma a CAPES se exime de toda e qualquer responsabilidade por eventuais perdas, danos e prejuízos de qualquer natureza decorrentes:
- Do descumprimento da lei, da moral e dos bons costumes, como consequência da transmissão, difusão, armazenamento, disponibilização, recepção, obtenção ou acesso aos conteúdos;
- Da infração aos direitos de propriedade intelectual e industrial, segredos empresariais, compromissos contratuais de qualquer tipo, direitos à honra, à intimidade pessoal e familiar, à imagem das pessoas, direitos de propriedade e de toda e qualquer natureza pertencentes a um terceiro por consequência da transmissão, difusão, armazenamento, disponibilização, recepção, obtenção ou acesso aos conteúdos;
- Da falta de veracidade, precisão, exatidão, pertinência e/ou atualidade dos conteúdos;
- Da inadequação para qual seja o propósito, ou da frustração, das expectativas geradas pelos conteúdos;
Exceto quando mencionado explicitamente, ou quando se tratar de citação de material alheio ou ilustração, nos limites estabelecidos pela Lei 9.610/98, todo o Conteúdo textual original do Portal eduCAPES está disponível livremente para leitura, entre outros direitos, conforme definido na licença Creative Commons;
A CAPES não se responsabiliza pelos comentários, opiniões, informações, depoimentos, mensagens, vídeos, textos, imagens, áudios ou qualquer outro tipo de conteúdo que sejam, postados, publicados e disponibilizados através do Portal eduCAPES pelos usuários, sendo a responsabilidade civil e criminal atribuída única e exclusivamente ao autor dos comentários, opiniões, informações, ou mensagens. Todo o conteúdo publicado por usuários são de responsabilidade exclusiva dos mesmos e de caráter completamente independente, sendo que todo e qualquer tipo de opinião, ideal e/ou posição expressados não refletem necessariamente o ponto de vista e a posição do Portal eduCAPES e/ou da CAPES. A CAPES se reserva o direito de armazenar as informações destes autores e/ou Usuários, a fim de viabilizar sua identificação;
O usuário aceita e declara compreender que a CAPES poderá disponibilizar no Portal eduCAPES, links de acesso para outros sites e endereços virtuais administrados, controlados ou operados por terceiros. Qualquer site conectado a partir do eduCAPES não está sob o controle da CAPES;
A CAPES não assume nenhuma responsabilidade ou obrigação por qualquer informação, comunicação ou material encontrado em tais sites, ou em qualquer site conectado a tais sites. A CAPES não assume qualquer responsabilidade pelos serviços ou funcionalidades ali dispostos, sendo a decisão de utilização e a forma de relacionamento com os mesmos de exclusiva responsabilidade do usuário, que inclusive isenta a CAPES de fiscalizar o conteúdo ou zelar pela integridade de tais sites ou endereços virtuais.
O usuário aceita e declara compreender que o acesso a determinadas áreas do site será restrito. Para acessá-las, o usuário deverá fazer o login e cadastrar uma senha de acesso. A senha é individual, sigilosa e intransferível, sendo o usuário o único responsável pela guarda da mesma. O usuário assume toda e qualquer responsabilidade pelo mau uso ou pela utilização da senha por terceiros;
A CAPES reserva o direito de excluir o cadastro, de excluir o material submetido ou proibir o acesso do usuário ao portal eduCAPES no caso de qualquer abuso ou indício de prática ilícita no uso do site ou de qualquer uso não autorizado ou proibido pelo usuário, nos termos da legislação brasileira;
As condições estabelecidas no Termo de Aceite e Uso do Site são regidas pela lei brasileira. Sob nenhuma circunstância o usuário deverá violar qualquer lei usando o portal eduCAPES para propósitos que incluam, mas não limitados a isso, difamação ou perturbação de outros, violação de direitos de propriedade intelectual ou de terceiros, envio de material obsceno ou ofensivo, vírus, arquivos corrompidos, ou outros programas que poderiam danificar ou alterar este site ou os computadores de empresa ou de terceiros;
A CAPES reserva o direito de retirar qualquer conteúdo que infrinja a lei, a moral e os bons costumes nos termos da legislação vigente e também na hipótese de o conteúdo não se coadunar com as finalidades educativas do Portal. A CAPES garante o direito de defesa e contraditório dos usuários. O usuário reconhece que o material enviado por terceiros, que não a CAPES, não é endossado pela mesma.

Concordo e desejo baixar o arquivo
Não concordo e não irei baixar o arquivo

Mostrar registro simples do item Visualizar estatísticas

Denunciar conteúdo impróprio

Você é humano?

Avaliação in silico e in vitro do efeito tripanocida de óleos essenciais e desenvolvimento de sistemas nanoestruturados como alternativa terapêutica da doença de Chagas.