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| Metadados | Descrição | Idioma |
|---|---|---|
| Autor(es): dc.creator | Diniz, Thiago Frederico | - |
| Autor(es): dc.creator | Pereira, Aline Carvalho | - |
| Autor(es): dc.creator | Capettini, Luciano | - |
| Autor(es): dc.creator | Santos, Marcelo Rodrigues dos | - |
| Autor(es): dc.creator | Nagem, Tanus Jorge | - |
| Autor(es): dc.creator | Lemos, Virgínia Soares | - |
| Autor(es): dc.creator | Côrtes, Steyner de França | - |
| Data de aceite: dc.date.accessioned | 2026-02-09T12:44:55Z | - |
| Data de disponibilização: dc.date.available | 2026-02-09T12:44:55Z | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2016-09-01 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2016-09-01 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2013 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | https://repositorio.ufla.br/handle/1/11722 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/pdf/10.1055/s-0033-1350803.pdf | - |
| Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1167491 | - |
| Descrição: dc.description | The present study characterized the mechanisms involved in the vasodilator effect of two mono-oxygenated xanthones, 4-hydroxyxanthone and 4-methoxyxanthone. 9-Xanthenone, the base structure of xanthones, was used for comparison. 4-Hydroxyxanthone and 9-xanthenone induced a concentration-dependent and endothelium-independent vasodilator effect in arteries precontracted with phenylephrine (0.1 µmol · L−1) or KCl (50 mmol · L−1). 4-Methoxyxanthone induced a concentration-dependent vasodilator effect in arteries precontracted with phenylephrine, which was partially endothelium-dependent, and involved production of nitric oxide. In endothelium-denuded arteries precontracted with KCl, the vasodilator effect of 4-methoxyxanthone was abolished. The vasodilator effect of 4-hydroxyxanthone (96.22 ± 2.10 %) and 4-methoxyxanthone (96.57 ± 12.40 %) was significantly higher than observed with 9-xanthenone (53.63 ± 8.31 %). The presence of an oxygenated radical in position 4 made 4-hydroxyxanthone (pIC50 = 4.45 ± 0.07) and 4-methoxyxanthone (pIC50 = 5.04 ± 0.09) more potent as a vasodilator than 9-xanthenone (pIC50 = 3.92 ± 0.16). In addition, 4-methoxyxanthone was more potent than the other two xanthones. Ca2+ transients in vascular smooth muscle cells elicited by high K+ were abolished by 4-hydroxyxanthone and 9-xanthenone. The endothelium-independent effect of 4-methoxyxanthone was abolished by inhibition of K+ channels by tetraethylammonium. The current work shows that an oxygenated group in position 4 is essential to achieve Emax and to increase the potency of xanthones as vasodilators. Substitution of an OH by OCH3 in position 4 increases the potency of the vasodilator effect and changes the underling mechanism of action from the blockade of L-type calcium channels to an increase in NO production and activation of K+ channels. | - |
| Idioma: dc.language | en | - |
| Publicador: dc.publisher | Thieme Medical Publishers | - |
| Direitos: dc.rights | restrictAccess | - |
| ???dc.source???: dc.source | Planta Medica | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Xanthones | - |
| Palavras-chave: dc.subject | 4-hydroxyxanthone | - |
| Palavras-chave: dc.subject | 4-methoxyxanthone | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Vasodilation | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Ca2+ channels | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Nitric oxide | - |
| Palavras-chave: dc.subject | K+ channels | - |
| Título: dc.title | Mechanism of the vasodilator effect of mono-oxygenated xanthones: a structure-activity relationship study | - |
| Tipo de arquivo: dc.type | Artigo | - |
| Aparece nas coleções: | Repositório Institucional da Universidade Federal de Lavras (RIUFLA) | |
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