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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.creator | Sousa, Sara Maria Ribeiro de | - |
Autor(es): dc.creator | Teixeira, Róbson Ricardo | - |
Autor(es): dc.creator | Costa, Adilson Vidal | - |
Autor(es): dc.creator | Aguiar, Alex Ramos de | - |
Autor(es): dc.creator | Fonseca, Victor da Rocha | - |
Autor(es): dc.creator | Lacerda Junior, Valdemar | - |
Autor(es): dc.creator | Romão, Wanderson | - |
Autor(es): dc.creator | Oliveira, Laser Antônio Machado de | - |
Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Iara Mariana Léllis | - |
Autor(es): dc.creator | Nogueira, Katiane de Oliveira Pinto Coelho | - |
Autor(es): dc.creator | Nascimento, Claudia Jorge do | - |
Autor(es): dc.creator | Junker, Jochen | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:56:38Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:56:38Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-05-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-05-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2020 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/16504 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://doi.org/10.21577/0100-4042.20170793 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1028137 | - |
Descrição: dc.description | It is herein described the synthesis of a series of thirty novel 1,2,3-triazole1,4-disubstituted compounds inspired on the known SRPKs inhibitor N-(2-(piperidin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)isonicotinamide (SRPIN340) and biological evaluation of them against human glioblastoma multiforme cell line U87MG. Starting with 1-fluoro2-nitro-4-(trifluoromethyl)benzene (1), the substances were prepared via a five-step synthetic route. The crucial step corresponded to the copper-catalyzed cycloaddition reaction between trifluoromethyl phenyl azides and different alkynes. In general, the compounds were obtained with good yields and they were characterized utilizing spectroscopic (IR and NMR) and spectrometric (HRMS) techniques. The evaluation of the synthesized compounds at three different treatment time (24 h, 48 h, and 72 h) and concentrations (50, 100, and 150 µmol L-1) revealed that five derivatives were capable of reducing cell viability by 50% after 72 h of treatment at the highest concentration. On the contrary, three derivatives significantly increased cell viability being this effect more pronounced after 48 h of treatment. In this regard, it stands out the compound 2-((1-(2-morpholino-5-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,3-triazol4-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione (7) which increased cell viability in approximately 300% after 48 h of treatment at 100 µmol L-1. The substances that increased cell viaiblity present as common structural features the presence of a saturated nitrogen-containing six-membered ring and carbonylated fragments. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | pt_BR | - |
Direitos: dc.rights | aberto | - |
Direitos: dc.rights | This is an open-access article distributed under the terms of the Creative Commons Attribution License. Fonte: o PDF do artigo. | - |
Título: dc.title | Síntese de novos 1,2,3-triazóis inspirados no srpin340 e avaliação de seus efeitos em linhagem celular de glioblastoma humano. | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - UFOP |
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