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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.creator | Caldeira, Tamires Guedes | - |
Autor(es): dc.creator | Guimarães, Dênia Antunes Saúde | - |
Autor(es): dc.creator | Dezani, André Bersani | - |
Autor(es): dc.creator | Serra, Cristina Helena dos Reis | - |
Autor(es): dc.creator | Souza, Jacqueline de | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:48:16Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:48:16Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2019-04-15 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2019-04-15 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2018 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/11015 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111/jphp.12783 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1024479 | - |
Descrição: dc.description | Objectives Analysis of the biopharmaceutical properties of eremantholide C, sesquiterpene lactone with proven pharmacological activity and low toxicity, is required to evaluate its potential to become a drug. Methods Preliminary analysis of the physicochemical characteristics of eremantholide C was performed in silico. Equilibrium solubility was evaluated using the shake‐flask method, at 37.0 °C, 100 rpm during 72 h in biorelevant media. The permeability was analysed using parallel artificial membrane permeability assay, at 37.0 °C, 50 rpm for 5 h. The donor compartment was composed of an eremantholide C solution in intestinal fluid simulated without enzymes, while the acceptor compartment consisted of phosphate buffer. Key findings Physicochemical characteristics predicted in silico indicated that eremantholide C has a low solubility and high permeability. In‐vitro data of eremantholide C showed low solubility, with values for the dose/solubility ratio (ml): 9448.82, 10 389.61 e 15 000.00 for buffers acetate (pH 4.5), intestinal fluid simulated without enzymes (pH 6.8) and phosphate (pH 7.4), respectively. Also, it showed high permeability, with effective permeability of 30.4 × 10−6 cm/s, a higher result compared with propranolol hydrochloride (9.23 × 10−6 cm/s). Conclusions The high permeability combined with its solubility, pharmacological activity and low toxicity demonstrate the importance of eremantholide C as a potential drug candidate. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Direitos: dc.rights | restrito | - |
Palavras-chave: dc.subject | Parallel artificial membrane permeability assay | - |
Palavras-chave: dc.subject | Solubility | - |
Palavras-chave: dc.subject | Permeability | - |
Palavras-chave: dc.subject | shake-flask | - |
Título: dc.title | In silico and in vitro prediction of gastrointestinal absorption from potential drug eremantholide C. | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - UFOP |
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