Atenção:
O eduCAPES é um repositório de objetos educacionais, não sendo responsável por materiais de terceiros submetidos na plataforma. O usuário assume ampla e total responsabilidade quanto à originalidade, à titularidade e ao conteúdo, citações de obras consultadas, referências e outros elementos que fazem parte do material que deseja submeter. Recomendamos que se reporte diretamente ao(s) autor(es), indicando qual parte do material foi considerada imprópria (cite página e parágrafo) e justificando sua denúncia.
Caso seja o autor original de algum material publicado indevidamente ou sem autorização, será necessário que se identifique informando nome completo, CPF e data de nascimento. Caso possua uma decisão judicial para retirada do material, solicitamos que informe o link de acesso ao documento, bem como quaisquer dados necessários ao acesso, no campo abaixo.
Todas as denúncias são sigilosas e sua identidade será preservada. Os campos nome e e-mail são de preenchimento opcional. Porém, ao deixar de informar seu e-mail, um possível retorno será inviabilizado e/ou sua denúncia poderá ser desconsiderada no caso de necessitar de informações complementares.
Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.creator | Andrade, Silmara Nunes | - |
Autor(es): dc.creator | Evangelista, Fernanda Cristina Gontijo | - |
Autor(es): dc.creator | Seckler, Diego Eduardo Lima | - |
Autor(es): dc.creator | Marques, Deisielly Ribeiro | - |
Autor(es): dc.creator | Freitas, Tulio Resende | - |
Autor(es): dc.creator | Nunes, Renata Rachide | - |
Autor(es): dc.creator | Oliveira, Júlia Teixeira de | - |
Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Rosy Iara Maciel de Azambuja | - |
Autor(es): dc.creator | Santos, Helio Batista dos | - |
Autor(es): dc.creator | Thomé, Ralph Gruppi | - |
Autor(es): dc.creator | Taranto, Alex Gutterres | - |
Autor(es): dc.creator | Santos, Fabio Vieira dos | - |
Autor(es): dc.creator | Viana, Gustavo Henrique Ribeiro | - |
Autor(es): dc.creator | Freitas, Rossimiriam Pereira de | - |
Autor(es): dc.creator | Humberto, Jorge Luiz | - |
Autor(es): dc.creator | Sabino, Adriano de Paula | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:32:22Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:32:22Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2019-05-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2019-05-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2018 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/11179 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00044-018-2244-3 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://doi.org/10.1007/s00044-018-2244-3 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1017777 | - |
Descrição: dc.description | Breast and ovarian cancer are the most common cancers in women. Available cancer treatments, in general, have limited efficacy and frequent, undesirable side effects. Recently, scientists have focused on searching for new epigenetic modulators such as inhibitors of DNA methyltransferases and histone deacetylases (HDACs), with novel properties and selectivity. We report the synthesis of seven new analogs of Santacruzamate A. Molecular modeling showed that compounds 3–9 presented the best binding energies (kcal/mol) against HDAC4 compared to that of crystallographic ligand. The compounds were evaluated against MCF-7 and MDA-MB-231 (breast cancer), TOV-21G (ovarian adenocarcinoma), and WI-26VA4 (non-tumor lung fibroblasts) cells. Compound 5, the most potent and selective of the series, exhibited remarkably enhanced anticancer potency, with IC50 values for the tumor cells of 24.3–44.93 μM, compared with that of etoposide (12–18.57 μM) and doxorubicin (2.1–4.37 μM). Further investigation showed that compound 5 could promote DNA damage, increase the activity of caspases-3 and -9, and upregulate mRNA levels of p21, TP53, and BAK, suggesting apoptotic cell death of the tumor cells via the intrinsic pathway. This study demonstrated that synthetic analogs of santacruzamate A with zinc-linked groups are effective for improving both HDAC inhibition and antitumor activity. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Direitos: dc.rights | restrito | - |
Palavras-chave: dc.subject | Apoptosis | - |
Palavras-chave: dc.subject | Cancer | - |
Título: dc.title | Synthesis, cytotoxic activity, and mode of action of new Santacruzamate A analogs. | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - UFOP |
O Portal eduCAPES é oferecido ao usuário, condicionado à aceitação dos termos, condições e avisos contidos aqui e sem modificações. A CAPES poderá modificar o conteúdo ou formato deste site ou acabar com a sua operação ou suas ferramentas a seu critério único e sem aviso prévio. Ao acessar este portal, você, usuário pessoa física ou jurídica, se declara compreender e aceitar as condições aqui estabelecidas, da seguinte forma: