Triagem de atividade antiviral in vitro frente a arbovírus de extratos etanólicos de espécies da família Bignoniaceae, Cissus erosa (Vitaceae) e substâncias isoladas.

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MetadadosDescriçãoIdioma
Autor(es): dc.contributorBrandão, Geraldo Célio-
Autor(es): dc.contributorBrandão, Geraldo Célio-
Autor(es): dc.contributorRocha, Leandro Machado-
Autor(es): dc.contributorDolabela, Maria Fâni-
Autor(es): dc.contributorMagalhães, Cíntia Lopes de Brito-
Autor(es): dc.contributorSantos, Orlando David Henrique dos-
Autor(es): dc.creatorReis, Adriana Cotta Cardoso-
Data de aceite: dc.date.accessioned2025-08-21T15:13:37Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2025-08-21T15:13:37Z-
Data de envio: dc.date.issued2024-02-05-
Data de envio: dc.date.issued2024-02-05-
Data de envio: dc.date.issued2020-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/18063-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1006962-
Descrição: dc.descriptionPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.-
Descrição: dc.descriptionArboviroses são doenças causada por vírus transmitidos aos seres humanos por artrópodes hematófagos cronicamente infectados. Dentre as arboviroses de importância em saúde pública destacam-se as causadas pelos vírus do gênero Alphavirus, como Chikungunya virus e Mayaro virus, e do gênero Flavivirus, como dengue virus e Zika virus. Até o momento não existe tratamento específico para estas arboviroses, logo a busca por fármacos antivirais é urgente devido à rápida expansão destes vírus nos países tropicais e subtropicais, bem como sua emergência e reemergência. Plantas das famílias Bignoniaceae e Vitaceae são utilizadas na medicina tradicional popular devido à presença de bioativos que possuem atividades importantes em benefício da saúde humana e dentre elas inclui-se atividade antiviral. No presente trabalho, foi realizada uma triagem de 51 extratos para atividade antiviral in vitro frente aos arbovírus: Zika virus, Chikungunya virus e Mayaro virus pelo método colorimétrico do MTT. Destes, 49 foram obtidos de espécies da família Bignoniaceae e 2 da espécie Cissus erosa (Vitaceae). Os resultados foram expressos em termos de concentração efetiva média (CE50) e índice de seletividade (IS). Além disso, foram determinados os perfis cromatográficos dos extratos ativos por UPLC-DAD-EM, bem como foi realizado fracionamento biomonitorado de extratos ativos e promissores. Da triagem inicial da atividade antiviral a partir de 51 extratos, 29 foram ativos contra os arbovírus exibindo atividade promissora e seletiva (CE50 ≤ 50,0 μg/mL e IS ≥ 2,0), e de forma geral, inibiram, principalmente, o ciclo de multiplicação dos alfavírus. Os perfis cromatográficos de 9 espécies foram determinados e compostos fenólicos, como feniletanoides, e, principalmente, flavonoides foram caracterizados, diversos deles foram pela primeira vez descritos nas espécies em estudo. Além disso, foi realizado fracionamento biomonitorado de 6 extratos ativos. Destas frações obtidas, foi pela primeira vez isolado um feniletanoide a partir da fração acetato de etila do extrato de caules de Tecoma stans var. stans, identificado como crenatosideo e apresentou potencial atividade anti-Zika virus com CE50 de 34,78 μM e IS de 4,25, sendo 11,12 vezes mais ativo que o controle positivo, ribavirina (CE50 = 386,84 μM). Também foi isolado um flavonoide durante fracionamento do extrato de folhas de Millingtonia hortensis que foi identificado como hispidulina e exibiu inédita atividade frente o Mayaro virus com CE50 de 32,20 μM e IS de 6,47, esta foi 3,7 vezes mais ativa que a ribavirina, e contra o Chikungunya vírus com CE50 de 78,83 μM e IS de 2,65, sendo 5,3 vezes mais ativa que o controle positivo, amantadina (CE50 = 418,98 μM). Adicionalmente, um éster de cadeia longa de um ácido orgânico foi pela primeira vez isolado da fração em diclorometano do extrato de caules de Tecoma castaneifolia, este foi parcialmente identificado, denominado de TC01, e exibiu potente atividade frente os três arbovírus com CE50 variando de 6,16 a 10,51 μg/mL e IS entre 4,33 e 7,39. Os resultados obtidos neste trabalho demonstram que a família Bignoniaceae e os seus metabólitos secundários, como compostos fenólicos, flavonoides e feniletanoides, são promissoras fontes de substâncias com potencial atividade antiviral contra os arbovírus Zika virus, Chikungunya virus e Mayaro virus.-
Descrição: dc.descriptionArboviruses are diseases caused by viruses transmitted to humans by chronically infected blood-sucking arthropods. Among the arboviruses of importance in public health, those caused by the viruses of the Alphavirus genus, such as Chikungunya virus and Mayaro virus, and the Flavivirus genus, such as dengue virus and Zika virus, stand out. To date, there is no specific treatment for these arboviruses, so the search for antiviral drugs is urgent due to the rapid expansion of these viruses in tropical and subtropical countries, as well as their emergence and reemergence. Plants from Bignoniaceae and Vitaceae families are used in traditional folk medicine due to the presence of bioactive substances that have important activities for the benefit of human health, including antiviral activity. In the present work, 51 extracts were screened for in vitro antiviral activity against arboviruses: Zika virus, Chikungunya virus and Mayaro virus by the MTT colorimetric method. Of these, 49 were obtained from Bignoniaceae species and 2 from Cissus erosa (Vitaceae) specie. The results were expressed in terms of average effective concentration (EC50) and selectivity index (IS). In addition, the chromatographic profiles of the active extracts were determined by UPLC-DAD-EM, as well as biomonitored fractionation of active and promising extracts. From the initial screening of antiviral activity from 51 extracts, 29 were active against arboviruses, showing promising and selective activity (EC50 ≤ 50.0 μg/mL and IS ≥ 2.0), and in general, inhibited, mainly, the multiplication cycle of the Alphavirus genus. The chromatographic profiles of 9 species were determined and phenolic compounds, such as phenylethanoids, and, mainly, flavonoids were characterized. In addition, biomonitored fractionation of 6 active extracts was carried out. From these fractions obtained, a phenylethanoid was isolated from the ethyl acetate fraction of Tecoma stans var. stans, identified as crenatoside and showed potential anti-Zika virus activity with EC50 of 34.78 μM and IS of 4.25, being 11.12 times more active than the positive control, ribavirin (EC50 = 386.84 μM). A flavonoid was also isolated during fractionation of Millingtonia hortensis leaves extract, which was identified as hispidulin and exhibited promising activity against Mayaro virus with an EC50 of 32.20 μM and an IS of 6.47, this was 3.7 times more active than ribavirin (EC50 = 119.61 μM). Additionally, a long chain ester of an organic acid was isolated from the dichloromethane fraction of Tecoma castaneifolia stem extract. This was partially identified, called TC01, and exhibited potent activity against the three arboviruses with EC50 ranging from 6.16 to 10.51 μg/mL and IS between 4.33 and 7.39. These results obtained in this work demonstrate that Bignoniaceae family and its secondary metabolites, such as phenolic compounds, flavonoids and phenylethanoids, are promising sources of substances with potential antiviral activity against the arboviruses Zika virus, Chikungunya virus and Mayaro virus.-
Formato: dc.formatapplication/pdf-
Idioma: dc.languagept_BR-
Direitos: dc.rightsaberto-
Direitos: dc.rightshttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/us/-
Direitos: dc.rightsAutorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo(a) autor(a) em 06/01/2022 com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0 que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que sejam citados o autor e o licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação.-
Palavras-chave: dc.subjectVirus da Zika-
Palavras-chave: dc.subjectChikungunya-
Palavras-chave: dc.subjectArboviroses-
Palavras-chave: dc.subjectAgentes antivirais-
Título: dc.titleTriagem de atividade antiviral in vitro frente a arbovírus de extratos etanólicos de espécies da família Bignoniaceae, Cissus erosa (Vitaceae) e substâncias isoladas.-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
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