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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.creator | Spósito, Pollyanna Álvaro | - |
Autor(es): dc.creator | Mazzeti, Ana Lia | - |
Autor(es): dc.creator | Faria, Caroline de Oliveira | - |
Autor(es): dc.creator | Urbina, Julio Alberto | - |
Autor(es): dc.creator | Lana, Gwenaelle Elza Nathalie Pound | - |
Autor(es): dc.creator | Bahia, Maria Terezinha | - |
Autor(es): dc.creator | Mosqueira, Vanessa Carla Furtado | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:09:38Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:09:38Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2018-01-25 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2018-01-25 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2017 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/9351 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://doi.org/10.2147/IJN.S133708 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1003887 | - |
Descrição: dc.description | Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDSs) are lipid-based anhydrous formulations composed of an isotropic mixture of oil, surfactant, and cosurfactants usually presented in gelatin capsules. Ravuconazole (Biopharmaceutics Classification System [BCS] Class II) is a poorly water-soluble drug, and a SEDDS type IIIA was designed to deliver it in a predissolved state, improving dissolution in gastrointestinal fluids. After emulsification, the droplets had mean hydrodynamic diameters ,250 nm, zeta potential values in the range of -45 mV to -57 mV, and showed no signs of ravuconazole precipitation. Asymmetric flow field-flow fractionation with dynamic and multiangle laser light scattering was used to characterize these formulations in terms of size distribution and homogeneity. The fractograms obtained at 37°C showed a polydisperse profile for all blank and ravuconazole–SEDDS formulations but no large aggregates. SEDDS increased ravuconazole in vitro dissolution extent and rate (20%) compared to free drug (3%) in 6 h. The in vivo toxicity of blank SEDDS comprising Labrasol® surfactant in different concentrations and preliminary safety tests in repeated-dose oral administration (20 days) showed a dose-dependent Labrasol toxicity in healthy mice. Ravuconazole–SEDDS at low surfactant content (10%, v/v) in Trypanosoma cruzi-infected mice was safe during the 20-day treatment. The anti-T. cruzi activity of free ravuconazole, ravuconazole–SEDDS and each excipient were evaluated in vitro at equivalent ravuconazole concentrations needed to inhibit 50% or 90% (IC50 and IC90), respectively of the intracellular amastigote form of the parasite in a cardiomyocyte cell line. The results showed a clear improvement of the ravuconazole anti-T. cruzi activity when associated with SEDDS. Based on our results, the repurposing of ravuconazole in SEDDS dosage form is a strategy that deserves further in vivo investigation in preclinical studies for the treatment of human T. cruzi infections. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Direitos: dc.rights | aberto | - |
Direitos: dc.rights | This work is published and licensed by Dove Medical Press Limited. The full terms of this license are available at https://www.dovepress.com/terms.php and incorporate the Creative Commons Attribution – Non Commercial (unported, v3.0) License (http://creativecommons.org/licenses/by-nc/3.0/). Fonte: o próprio artigo. | - |
Título: dc.title | Ravuconazole self-emulsifying delivery system : in vitro activity against Trypanosoma cruzi amastigotes and in vivo toxicity. | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - UFOP |
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