Atenção:
O eduCAPES é um repositório de objetos educacionais, não sendo responsável por materiais de terceiros submetidos na plataforma. O usuário assume ampla e total responsabilidade quanto à originalidade, à titularidade e ao conteúdo, citações de obras consultadas, referências e outros elementos que fazem parte do material que deseja submeter. Recomendamos que se reporte diretamente ao(s) autor(es), indicando qual parte do material foi considerada imprópria (cite página e parágrafo) e justificando sua denúncia.
Caso seja o autor original de algum material publicado indevidamente ou sem autorização, será necessário que se identifique informando nome completo, CPF e data de nascimento. Caso possua uma decisão judicial para retirada do material, solicitamos que informe o link de acesso ao documento, bem como quaisquer dados necessários ao acesso, no campo abaixo.
Todas as denúncias são sigilosas e sua identidade será preservada. Os campos nome e e-mail são de preenchimento opcional. Porém, ao deixar de informar seu e-mail, um possível retorno será inviabilizado e/ou sua denúncia poderá ser desconsiderada no caso de necessitar de informações complementares.
Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.creator | Andrade, Josimara Souza | - |
Autor(es): dc.creator | Sales Júnior, Policarpo Ademar | - |
Autor(es): dc.creator | Pereira, Fabio Junio | - |
Autor(es): dc.creator | Murta, Silvane Maria Fonseca | - |
Autor(es): dc.creator | Correa, Rodrigo de Souza | - |
Autor(es): dc.creator | Taylor, Jason Guy | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:04:02Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:04:02Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-11-21 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-11-21 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/17847 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://link.springer.com/article/10.1007/s11696-022-02283-0 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://doi.org/10.1007/s11696-022-02283-0 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/capes/1001829 | - |
Descrição: dc.description | Chagas disease is caused by the etiological agent Trypanosoma cruzi that impacts negatively on society and mainly afects the poorest populations of the community. The treatment is restricted to two drugs that have been on the market since the 1960s: nifurtimox and benznidazole. However, both have a high incidence of unwanted side efects and low efciency in the chronic phase of the disease. Therefore, in this context, the objective of this work was to synthesize chromenopyrazole derivatives and to evaluate their antiparasitic activity in vitro against the intracellular forms of T. Cruzi. Chromenopyrazoles are heterocyclic compounds having as a basic core a benzene ring fused to a pyran ring and a pyrazole ring, thus forming a tricyclic compound with a 6, 6, 5 arrangement. Reaction of 3-benzoyl-favanone with hydrazine was expected to aford the target compounds, but for a similar synthetic route described in the literature, the proposed product was a pyrazole derivative in an open form that had not undergone the fnal conjugate addition step. Based on NMR and X-ray crystallography analysis, it has been demonstrated that a tricyclic chromenopyrazole is the correct structural representation for the product of this reaction. This study resulted in the synthesis of 15 novel chromenopyrazoles compounds displaying signifcant trypanocidal activity. The majority of the chromenepyrazoles satisfed Lipinski rules, without any violations, whilst only two compounds showed at least one violation of the rule, due to the log P being greater than 5.6. All chromenepyrazoles exhibited anti-T. cruzi activity, and improved potency was observed when comparing them to the precursor 3-benzoyl-favanone. The introduction of an anisole moiety at the pyrazole ring and the inclusion of 3,4,5-trimethoxybenzene at the pyranone resulted in a doubling of potency and improvement in selectivity. The lead compound bearing methoxyl groups was the most active and displayed comparable anti-T. Cruzi activity to the control drug benznidazole. This result, once again, reinforces the same observations reported in the literature in which the introduction of the methoxy groups favoured either more active or more selective trypanocidal compounds. | - |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Direitos: dc.rights | restrito | - |
Palavras-chave: dc.subject | Chromenopyrazole | - |
Palavras-chave: dc.subject | Trypanosoma cruzi | - |
Palavras-chave: dc.subject | In vitro | - |
Palavras-chave: dc.subject | Synthesis | - |
Palavras-chave: dc.subject | Tricyclic | - |
Título: dc.title | Trypanocidal activity of chromenepyrazole derivatives. | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - UFOP |
O Portal eduCAPES é oferecido ao usuário, condicionado à aceitação dos termos, condições e avisos contidos aqui e sem modificações. A CAPES poderá modificar o conteúdo ou formato deste site ou acabar com a sua operação ou suas ferramentas a seu critério único e sem aviso prévio. Ao acessar este portal, você, usuário pessoa física ou jurídica, se declara compreender e aceitar as condições aqui estabelecidas, da seguinte forma: