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| Metadados | Descrição | Idioma |
|---|---|---|
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
| Autor(es): dc.contributor | Federal University of Parnaíba Delta—UFDPar | - |
| Autor(es): dc.contributor | University of Vienna | - |
| Autor(es): dc.contributor | Instituto Oswaldo Cruz | - |
| Autor(es): dc.contributor | Paracelsus Medical University | - |
| Autor(es): dc.creator | dos Anjos, Luana Ribeiro | - |
| Autor(es): dc.creator | de Souza, Vanessa Maria Rodrigues | - |
| Autor(es): dc.creator | Machado, Yasmim Alves Aires | - |
| Autor(es): dc.creator | Partite, Vitor Moreira | - |
| Autor(es): dc.creator | Aufy, Mohammed | - |
| Autor(es): dc.creator | Dias Lopes, Geovane | - |
| Autor(es): dc.creator | Studenik, Christian | - |
| Autor(es): dc.creator | Alves, Carlos Roberto | - |
| Autor(es): dc.creator | Lubec, Gert | - |
| Autor(es): dc.creator | Gonzalez, Eduardo Rene Perez | - |
| Autor(es): dc.creator | Rodrigues, Klinger Antonio da Franca | - |
| Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T16:03:03Z | - |
| Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T16:03:03Z | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2025-04-29 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2023-12-31 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.3390/biom14010026 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | https://hdl.handle.net/11449/308076 | - |
| Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/308076 | - |
| Descrição: dc.description | Leishmaniasis is a complex group of infectious and parasitic diseases that afflict many thousands of individuals across five continents. Leishmaniasis treatment remains a challenge because it relies on drugsknown for their high toxicity and limited efficacy, making itimperative to identify new molecules that offer greater effectiveness and safety. This study sought to explore the impact of seven synthetic guanidine derivatives (LQOF-G1, LQOF-G2, LQOF-G6, LQOF-G7, LQOF-G32, LQOF-G35 and LQOF-G36) onthe parasite Leishmania (Viannia) braziliensis and in vitro macrophage infection by this parasite, as well as cytotoxic approaches in vitro models of mammalian host cells and tissues. The synthesized compounds showed purity ≥ 99.65% and effectively inhibited parasite growth. LQOF-G1 proved the most potent, yielding the best half-maximal inhibitory concentration (IC50) values against promastigotes (4.62 μmol/L), axenic amastigotes (4.27 μmol/L), and intracellular amastigotes (3.65 μmol/L). Notably, the antileishmanial activity of LQOF-G1, LQOF-G2, and LQOF-G6 was related to immunomodulatory effects, evidenced by alterations in TNF-α, IL-12, IL-10, nitric oxide (NO), and reactive oxygen species (ROS) levels in the supernatant of culture macrophages infected with L. (V.) braziliensis and coincubated with these compounds. LQOF-G2 and LQOF-G36 compounds exhibited vasodilator and spasmolytic effects at higher concentrations (≥100 μmol/L). Generally, LQOF-G1, LQOF-G2, and LQOF-G32 compounds were found to be nontoxic to assessed organs and cells. No toxic effects were observed in human cell lines, such as HEK-293, CaCo-2 and A549, at concentrations ≥ 500 μmol/L. Collectively, data have shown unequivocal evidence of the effectiveness of these compounds against L. (V.) braziliensis parasite, one of the causative agents of Tegumentary Leishmaniasis and Mucocutaneous Leishmaniasis in America. | - |
| Descrição: dc.description | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | - |
| Descrição: dc.description | Financiadora de Estudos e Projetos | - |
| Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
| Descrição: dc.description | Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) | - |
| Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ) | - |
| Descrição: dc.description | Fine Organic Chemistry Lab School of Sciences and Technology São Paulo State University (UNESP) | - |
| Descrição: dc.description | Infectious Disease Laboratory—LADIC Federal University of Parnaíba Delta—UFDPar, Campus Ministro Reis Velloso, Parnaíba | - |
| Descrição: dc.description | Department of Pharmaceutical Sciences Division of Pharmacology and Toxicology University of Vienna, Josef Holaubek Platz 2, UZAII (2D 259) | - |
| Descrição: dc.description | Laboratório de Biologia Molecular e Doenças Endêmicas Fundação Oswaldo Cruz Instituto Oswaldo Cruz, 4365, Manguinhos | - |
| Descrição: dc.description | Department of Neuroproteomics Paracelsus Medical University | - |
| Descrição: dc.description | Fine Organic Chemistry Lab School of Sciences and Technology São Paulo State University (UNESP) | - |
| Descrição: dc.description | Financiadora de Estudos e Projetos: 01.23.0034.00 (0419/22) | - |
| Descrição: dc.description | FAPESP: 2021/0595-8 | - |
| Descrição: dc.description | CNPq: 301744/2019-0 | - |
| Descrição: dc.description | CNPq: 403260/2021-3 | - |
| Descrição: dc.description | FAPERJ: E-26/010.000983/2019 | - |
| Descrição: dc.description | FAPERJ: E-26/200.799/2021 | - |
| Descrição: dc.description | FAPERJ: E-26/204.189/2021 | - |
| Idioma: dc.language | en | - |
| Relação: dc.relation | Biomolecules | - |
| ???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
| Palavras-chave: dc.subject | guanidine derivatives | - |
| Palavras-chave: dc.subject | immunomodulation | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Leishmania (Viannia) braziliensis | - |
| Palavras-chave: dc.subject | organ and cell toxicity | - |
| Título: dc.title | Evidence of Guanidines Potential against Leishmania (Viannia) braziliensis: Exploring In Vitro Effectiveness, Toxicities and of Innate Immunity Response Effects | - |
| Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
| Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp | |
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