Atenção:
O eduCAPES é um repositório de objetos educacionais, não sendo responsável por materiais de terceiros submetidos na plataforma. O usuário assume ampla e total responsabilidade quanto à originalidade, à titularidade e ao conteúdo, citações de obras consultadas, referências e outros elementos que fazem parte do material que deseja submeter. Recomendamos que se reporte diretamente ao(s) autor(es), indicando qual parte do material foi considerada imprópria (cite página e parágrafo) e justificando sua denúncia.
Caso seja o autor original de algum material publicado indevidamente ou sem autorização, será necessário que se identifique informando nome completo, CPF e data de nascimento. Caso possua uma decisão judicial para retirada do material, solicitamos que informe o link de acesso ao documento, bem como quaisquer dados necessários ao acesso, no campo abaixo.
Todas as denúncias são sigilosas e sua identidade será preservada. Os campos nome e e-mail são de preenchimento opcional. Porém, ao deixar de informar seu e-mail, um possível retorno será inviabilizado e/ou sua denúncia poderá ser desconsiderada no caso de necessitar de informações complementares.
Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | University of Florida | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Empresa Brasileira de Pesquisa Agropecuária (EMBRAPA) | - |
Autor(es): dc.creator | Oda, Fernando Bombarda | - |
Autor(es): dc.creator | Carvalho, Flávio Alexandre | - |
Autor(es): dc.creator | Yamamoto, Priscila Akemi | - |
Autor(es): dc.creator | De Oliveira, Jonata Augusto | - |
Autor(es): dc.creator | Peccinini, Rosângela Gonçalves | - |
Autor(es): dc.creator | Zocolo, Guilherme Julião | - |
Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Paulo Riceli Vasconcelos | - |
Autor(es): dc.creator | De Moraes, Natália Valadares | - |
Autor(es): dc.creator | Dos Santos, André Gonzaga | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:55:59Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:55:59Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2025-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-02-11 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1055/a-2078-5920 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://hdl.handle.net/11449/304156 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/304156 | - |
Descrição: dc.description | Oral preparations of Casearia sylvestris (guacatonga) are used as antacid, analgesic, anti-inflammatory, and antiulcerogenic medicines. The clerodane diterpenes casearin B and caseargrewiin F are major active compounds in vitro and in vivo. The oral bioavailability and metabolism of casearin B and caseargrewiin F were not previously investigated. We aimed to assess the stability of casearin B and caseargrewiin F in physiological conditions and their metabolism in human liver microsomes. The compounds were identified by UHPLC-QTOF-MS/MS and quantified by validated LC-MS methods. The stability of casearin B and caseargrewiin F in physiological conditions was assessed in vitro. Both diterpenes showed a fast degradation (p < 0.05) in simulated gastric fluid. Their metabolism was not mediated by cytochrome P-450 enzymes, but the depletion was inhibited by the esterase inhibitor NaF. Both diterpenes and their dialdehydes showed a octanol/water partition coefficient in the range of 3.6 to 4.0, suggesting high permeability. Metabolism kinetic data were fitted to the Michaelis-Menten profile with K Mvalues of 61.4 and 66.4 μM and V maxvalues of 327 and 648 nmol/min/mg of protein for casearin B and caseargrewiin F, respectively. Metabolism parameters in human liver microsomes were extrapolated to predict human hepatic clearance, and suggest that caseargrewiin F and casearin B have a high hepatic extraction ratio. In conclusion, our data suggest that caseargrewiin F and casearin B present low oral bioavailability due to extensive gastric degradation and high hepatic extraction. | - |
Descrição: dc.description | Department of Drugs and Medicines School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University (Unesp), SP | - |
Descrição: dc.description | Center of Pharmacometrics and Systems Pharmacology Department of Pharmaceutics College of Pharmacy University of Florida | - |
Descrição: dc.description | School of Pharmaceutical Sciences of Ribeirão Preto University of São Palo (USP), SP | - |
Descrição: dc.description | Embrapa Agroindústria Tropical Empresa Brasileira de Pesquisa Agropecuária (Embrapa), CE | - |
Descrição: dc.description | Department of Drugs and Medicines School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University (Unesp), SP | - |
Formato: dc.format | 1097-1105 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | Planta Medica | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Palavras-chave: dc.subject | Casearia sylvestris | - |
Palavras-chave: dc.subject | clerodane diterpene | - |
Palavras-chave: dc.subject | hepatic metabolism | - |
Palavras-chave: dc.subject | IVIVE | - |
Palavras-chave: dc.subject | Salicaceae | - |
Título: dc.title | Metabolism Characterization and Chemical and Plasma Stability of Casearin B and Caseargrewiin F | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
O Portal eduCAPES é oferecido ao usuário, condicionado à aceitação dos termos, condições e avisos contidos aqui e sem modificações. A CAPES poderá modificar o conteúdo ou formato deste site ou acabar com a sua operação ou suas ferramentas a seu critério único e sem aviso prévio. Ao acessar este portal, você, usuário pessoa física ou jurídica, se declara compreender e aceitar as condições aqui estabelecidas, da seguinte forma: