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| Metadados | Descrição | Idioma |
|---|---|---|
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
| Autor(es): dc.contributor | University of Vienna | - |
| Autor(es): dc.contributor | CONICET | - |
| Autor(es): dc.contributor | Universidad de San Martín (UNSAM) | - |
| Autor(es): dc.contributor | University of Toronto | - |
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ) | - |
| Autor(es): dc.creator | González, Jorge Enrique Hernández | - |
| Autor(es): dc.creator | Salas-Sarduy, Emir | - |
| Autor(es): dc.creator | Alvarez, Lilian Hernández | - |
| Autor(es): dc.creator | Valiente, Pedro Alberto | - |
| Autor(es): dc.creator | Arni, Raghuvir Krishnaswamy | - |
| Autor(es): dc.creator | Pascutti, Pedro Geraldo | - |
| Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T16:03:16Z | - |
| Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T16:03:16Z | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2025-04-29 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2023-12-31 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.2174/0929867331666230913165219 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | https://hdl.handle.net/11449/301370 | - |
| Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/301370 | - |
| Descrição: dc.description | Malaria is a devastating infectious disease that affects large swathes of human populations across the planet’s tropical regions. It is caused by parasites of the genus Plasmodium, with Plasmodium falciparum being responsible for the most lethal form of the disease. During the intraerythrocytic stage in the human hosts, malaria parasites multiply and degrade hemoglobin (Hb) using a battery of proteases, which include two cysteine proteases, falcipains 2 and 3 (FP-2 and FP-3). Due to their role as major hemoglobinases, FP-2 and FP-3 have been targeted in studies aiming to discover new antimalarials and numerous inhibitors with activity against these enzymes, and parasites in culture have been identified. Nonetheless, cross-inhibition of human cysteine cathepsins remains a serious hurdle to overcome for these compounds to be used clinically. In this article, we have reviewed key functional and structural properties of FP-2/3 and described different compound series reported as inhibitors of these proteases during decades of active research in the field. Special attention is also paid to the wide range of computer-aided drug design (CADD) techniques successfully applied to discover new active compounds. Finally, we provide guidelines that, in our understanding, will help advance the rational discovery of new FP-2/3 inhibitors. | - |
| Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ) | - |
| Descrição: dc.description | Multiuser Center for Biomolecular Innovation IBILCE/UNESP, SP | - |
| Descrição: dc.description | Department of Pharmaceutical Sciences UZA II University of Vienna | - |
| Descrição: dc.description | Instituto de Investigaciones Biotecnológicas Dr. Rodolfo Ugalde Universidad Nacional de San Martín CONICET, San Martín | - |
| Descrição: dc.description | Escuela de Bio y Nanotecnología (EByN) Universidad de San Martín (UNSAM), San Martín | - |
| Descrição: dc.description | Donnelly Centre for Cellular & Biomolecular Research University of Toronto | - |
| Descrição: dc.description | Laboratório de Modelagem e Dinâmica Molecular Instituto de Biofísica Carlos Chagas Filho Universidade Federal do Rio de Janeiro, RJ | - |
| Descrição: dc.description | Multiuser Center for Biomolecular Innovation IBILCE/UNESP, SP | - |
| Formato: dc.format | 2234-2263 | - |
| Idioma: dc.language | en | - |
| Relação: dc.relation | Current Medicinal Chemistry | - |
| ???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
| Palavras-chave: dc.subject | drug discovery | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Falcipain 2 | - |
| Palavras-chave: dc.subject | falcipain 3 | - |
| Palavras-chave: dc.subject | inhibitors | - |
| Palavras-chave: dc.subject | malaria | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Plasmodium falciparum | - |
| Título: dc.title | Three Decades of Targeting Falcipains to Develop Antiplasmodial Agents: What have we Learned and What can be Done Next? | - |
| Tipo de arquivo: dc.type | vídeo | - |
| Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp | |
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