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Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Santa Maria Catholic University | - |
Autor(es): dc.contributor | University College London | - |
Autor(es): dc.contributor | University of Brasilia | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Federal University of Santa Maria | - |
Autor(es): dc.creator | Campos, Débora Leite | - |
Autor(es): dc.creator | Canales, Christian Shleider Carnero | - |
Autor(es): dc.creator | Demarqui, Fernanda Manaia | - |
Autor(es): dc.creator | Fernandes, Guilherme F. S. | - |
Autor(es): dc.creator | dos Santos, Camila Gonçalves | - |
Autor(es): dc.creator | Prates, João Lucas B. | - |
Autor(es): dc.creator | da Silva, Ingrid Gracielle Martins | - |
Autor(es): dc.creator | Barros-Cordeiro, Karine Brenda | - |
Autor(es): dc.creator | Báo, Sônia Nair | - |
Autor(es): dc.creator | de Andrade, Leonardo Neves | - |
Autor(es): dc.creator | Abichabki, Nathália | - |
Autor(es): dc.creator | Zacharias, Luísa Vieira | - |
Autor(es): dc.creator | de Campos, Marli Matiko Anraku | - |
Autor(es): dc.creator | dos Santos, Jean Leandro | - |
Autor(es): dc.creator | Pavan, Fernando Rogério | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:34:14Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:34:14Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2025-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-12-31 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.3389/fmicb.2024.1487829 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://hdl.handle.net/11449/300525 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/300525 | - |
Descrição: dc.description | Tuberculosis remains a serious global health threat, exacerbated by the rise of resistant strains. This study investigates the potential of two benzofuroxan (Bfx) derivatives, 5n and 5b, as targeted treatments for MDR-TB using in silico, in vitro, and in vivo methodologies. In vitro analyses showed that Bfx compounds have significant activity against Mtb H37Rv, with Bfx 5n standing out with a MIC90 of 0.09 ± 0.04 μM. Additionally, their efficacy against MDR and pre-XDR strains was superior compared to commercial drugs. These Bfx compounds have a narrow spectrum for mycobacteria, which helps avoid dysbiosis of the gut microbiota, and they also exhibit high selectivity and low toxicity. Synergism studies indicate that Bfx derivatives could be combined with rifampicin to enhance treatment efficacy and reduce its duration. Scanning electron microscopy revealed severe damage to the morphology of Mtb following treatment with Bfx 5n, showing significant distortions in the bacillary structures. Whole-genome sequencing of the 5n-resistant isolate suggests resistance mechanisms mediated by the Rv1855c gene, supported by in silico studies. In vivo studies showed that the 5n compound reduced the pulmonary load by 3.0 log10 CFU/mL, demonstrating superiority over rifampicin, which achieved a reduction of 1.23 log10 CFU/mL. In conclusion, Bfx derivatives, especially 5n, effectively address resistant infections caused by Mtb, suggesting they could be a solid foundation for future therapeutic developments against MDR-TB. | - |
Descrição: dc.description | Tuberculosis Research Laboratory School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University – UNESP | - |
Descrição: dc.description | School of Pharmacy Biochemistry and Biotechnology Santa Maria Catholic University | - |
Descrição: dc.description | Medicinal Chemistry Laboratory School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University – UNESP | - |
Descrição: dc.description | School of Pharmacy University College London | - |
Descrição: dc.description | Microscopy and Microanalysis Laboratory Cell Biology Department Institute of Biological Sciences University of Brasilia | - |
Descrição: dc.description | University of São Paulo – USPSchool of Pharmaceutical Sciences of Ribeirão Preto | - |
Descrição: dc.description | Mycobacteriology Laboratory Department of Clinical and Toxicological Analysis Federal University of Santa Maria | - |
Descrição: dc.description | Tuberculosis Research Laboratory School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University – UNESP | - |
Descrição: dc.description | Medicinal Chemistry Laboratory School of Pharmaceutical Sciences São Paulo State University – UNESP | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | Frontiers in Microbiology | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Palavras-chave: dc.subject | benzofuroxan | - |
Palavras-chave: dc.subject | multidrug-resistant | - |
Palavras-chave: dc.subject | Mycobacterium tuberculosis | - |
Palavras-chave: dc.subject | narrow-spectrum | - |
Palavras-chave: dc.subject | Rv1855c | - |
Palavras-chave: dc.subject | tuberculosis | - |
Título: dc.title | Screening of novel narrow-spectrum benzofuroxan derivatives for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis through in silico, in vitro, and in vivo approaches | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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