Effects of Conjugation of Ferrocene and Gallic Acid On desCys11/Lys12/Lys13-(p-BthTX-I)2K Peptide: Structure, Permeabilization and Antibacterial Activity

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MetadadosDescriçãoIdioma
Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (UNESP)-
Autor(es): dc.contributorUniversidade de Toronto-
Autor(es): dc.contributorCentro Universitário INTA – UNINTA-
Autor(es): dc.contributorUniversidade Federal de Jataí-
Autor(es): dc.creatorPereira, Marina Rodrigues-
Autor(es): dc.creatorRodrigues, Vanessa Dos Santos-
Autor(es): dc.creatorde Oliveira, Warlley Campos-
Autor(es): dc.creatorDuque, Cristiane-
Autor(es): dc.creatorda Silva, Benise Ferreira-
Autor(es): dc.creatorSantos-Filho, Norival Alves-
Autor(es): dc.creatorCarneiro, Victor Alves-
Autor(es): dc.creatorLorenzón, Esteban Nicolás-
Autor(es): dc.creatorCilli, Eduardo Maffud-
Data de aceite: dc.date.accessioned2025-08-21T18:41:22Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2025-08-21T18:41:22Z-
Data de envio: dc.date.issued2025-04-29-
Data de envio: dc.date.issued2023-08-04-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.2174/0929866530666230721112129-
Fonte completa do material: dc.identifierhttps://hdl.handle.net/11449/300010-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/11449/300010-
Descrição: dc.descriptionBackground: Antimicrobial resistance is an emerging global health challenge that has led researchers to study alternatives to conventional antibiotics. A promising alternative is antimi-crobial peptides (AMPs), produced as the first line of defense by almost all living organisms. To improve its biological activity, the conjugation of AMPs is a promising approach. Objective: In this study, we evaluated the N-terminal conjugation of p-Bt (a peptide derived from Bothrops Jararacuçu`s venom) with ferrocene (Fc) and gallic acid (GA). Acetylated and linear ver-sions of p-Bt were also synthesized to evaluate the importance of N-terminal charge and dimeric structure. Methods: The compounds were obtained using solid-phase peptide synthesis. Circular dichroism, vesicle permeabilization, antimicrobial activity, and cytotoxicity studies were conducted. Results: No increase in antibacterial activity against Escherichia coli was observed by adding ei-ther Fc or GA to p-Bt. However, Fc-p-Bt and GA-p-Bt exhibited improved activity against Staphy-lococcus aureus. No cytotoxicity upon fibroblast was observed for GA-p-Bt. On the other hand, conjugation with Fc increased cytotoxicity. This toxicity may be related to the membrane permeabi-lization capacity of this bioconjugate, which showed the highest carboxyfluorescein leakage in vesicle permeabilization experiments. Conclusion: Considering these observations, our findings highlight the importance of adding bioac-tive organic compounds in the N-terminal position as a tool to modulate the activity of AMPs.-
Descrição: dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)-
Descrição: dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Bioquímica e Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista (UNESP), São Paulo-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Odontologia Preventiva e Restauradora Faculdade de Odontologia de Araçatuba Universidade Estadual Paulista (UNESP), SP-
Descrição: dc.descriptionDental Research Institute Faculdade de Odontologia Universidade de Toronto-
Descrição: dc.descriptionNúcleo de Bioprospecção e Experimentação Molecular Aplicada (NUBEM) Centro Universitário INTA – UNINTA, Ceará-
Descrição: dc.descriptionUnidade Acadêmica Ciências da Saúde Universidade Federal de Jataí, Goiás-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Bioquímica e Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista (UNESP), São Paulo-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Odontologia Preventiva e Restauradora Faculdade de Odontologia de Araçatuba Universidade Estadual Paulista (UNESP), SP-
Descrição: dc.descriptionCAPES: 001-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2013/07600-3-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2022/05411-8-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 304739/2021-9-
Formato: dc.format690-698-
Idioma: dc.languageen-
Relação: dc.relationProtein and Peptide Letters-
???dc.source???: dc.sourceScopus-
Palavras-chave: dc.subjectAMPs-
Palavras-chave: dc.subjectAntibiotics-
Palavras-chave: dc.subjectantimicrobial peptides-
Palavras-chave: dc.subjectbioconjugate-
Palavras-chave: dc.subjectS. aureus-
Palavras-chave: dc.subjectvesicle permeabilization-
Título: dc.titleEffects of Conjugation of Ferrocene and Gallic Acid On desCys11/Lys12/Lys13-(p-BthTX-I)2K Peptide: Structure, Permeabilization and Antibacterial Activity-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional - Unesp

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