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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | Federal University of ABC | - |
Autor(es): dc.contributor | Butantan Institute | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Mackenzie Presbyterian University | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
Autor(es): dc.creator | Brito, Ivanildo A. | - |
Autor(es): dc.creator | Castro Levatti, Erica V. | - |
Autor(es): dc.creator | Regasini, Luis O. | - |
Autor(es): dc.creator | Ferreira, Edgard A. | - |
Autor(es): dc.creator | Lopes, Flavia B. | - |
Autor(es): dc.creator | Fernandes, João Paulo S. | - |
Autor(es): dc.creator | Batista, João M. | - |
Autor(es): dc.creator | Tempone, Andre G. | - |
Autor(es): dc.creator | Lago, João Henrique G. | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T23:22:20Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T23:22:20Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2025-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2025-03-01 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1016/j.phytochem.2024.114360 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | https://hdl.handle.net/11449/297585 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/297585 | - |
Descrição: dc.description | As part of our continuous study on the Annonaceae species Porcelia macrocarpa, in the present work, eight chemically related 2-alkyl-3-hydroxy-4-methyl-γ-lactones (1–8) were isolated. Their structures were characterised by NMR, MS, and VCD. Their antitrypanosomal activity was evaluated in vitro against intracellular amastigotes with EC50 values ranged from 13.9 to 1.1 μM for compounds 1–3 and 6–8, while compounds 4 and 5 were inactive (EC50 > 100 μM). Compounds 1–8 did not exert toxicity against NCTC cells at the highest tested concentration (CC50 > 200 μM). Compared with the standard drug benznidazole (EC50 = 3.6 μM and SI > 54.6), compound 8 proved to be the most potent γ-lactone with an EC50 of 1.1 μM and an SI of >181.8. Finally, the structure–activity relationship analysis suggested that flexibility and length of side chain of the related γ-lactones 1–8 play an important role in the activity against amastigotes. The results contribute to the discovery of new molecular prototypes that can be used as scaffolds for developing drugs to treat Chagas disease. | - |
Descrição: dc.description | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | - |
Descrição: dc.description | Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) | - |
Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
Descrição: dc.description | Universidade Estadual Paulista | - |
Descrição: dc.description | Centre for Natural and Human Sciences Federal University of ABC, Santo Andre, SP | - |
Descrição: dc.description | Centre for Pathophysiology Butantan Institute, SP | - |
Descrição: dc.description | Institute of Biosciences Humanities and Exact Sciences São Paulo State University, SP | - |
Descrição: dc.description | School of Engineering Mackenzie Presbyterian University, SP | - |
Descrição: dc.description | Department of Medicine Federal University of São Paulo, SP | - |
Descrição: dc.description | Department of Pharmaceutical Sciences Federal University of São Paulo, SP | - |
Descrição: dc.description | Institute of Science and Technology Federal University of São Paulo, SP | - |
Descrição: dc.description | Institute of Biosciences Humanities and Exact Sciences São Paulo State University, SP | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | Phytochemistry | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Palavras-chave: dc.subject | Acetogenins | - |
Palavras-chave: dc.subject | Annonaceae | - |
Palavras-chave: dc.subject | Chagas disease | - |
Palavras-chave: dc.subject | Porcelia macrocarpa | - |
Palavras-chave: dc.subject | SAR | - |
Palavras-chave: dc.subject | Trypanosoma cruzi | - |
Título: dc.title | Homologous acetylenic acetogenins from Porcelia macrocarpa R.E. (Fries) displayed potent activity against amastigotes from Trypanosoma cruzi | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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