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Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.creator | Valli, Marilia | - |
Autor(es): dc.creator | Souza, Julia Medeiros | - |
Autor(es): dc.creator | Chelucci, Rafael Consolin | - |
Autor(es): dc.creator | Biasetto, Carolina Rabal | - |
Autor(es): dc.creator | Araujo, Angela Regina | - |
Autor(es): dc.creator | da Silva Bolzani, Vanderlan | - |
Autor(es): dc.creator | Andricopulo, Adriano Defini | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T20:16:16Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T20:16:16Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-07-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2023-07-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-10-01 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0275002 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/247727 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/247727 | - |
Descrição: dc.description | Investigating the chemical diversity of natural products from tropical environments is an inspiring approach to developing new drug candidates for neglected tropical diseases (NTDs). In the present study, phenotypic screenings for antiprotozoal activity and a combination of computational and biological approaches enabled the identification and characterization of four cytochalasins, which are fungal metabolites from Brazilian biodiversity sources. Cytochalasins A-D exhibited IC50 values ranging from 2 to 20 μM against intracellular Trypanosoma cruzi and Leishmania infantum amastigotes, values comparable to those of the standard drugs benznidazole and miltefosine for Chagas disease and leishmaniasis, respectively. Furthermore, cytochalasins A-D reduced L. infantum infections by more than 80% in THP-1 cells, most likely due to the inhibition of phagocytosis by interactions with actin. Molecular modelling studies have provided useful insights into the mechanism of action of this class of compounds. Furthermore, cytochalasins A-D showed moderate cytotoxicity against normal cell lines (HFF-1, THP-1, and HepG2) and a good overall profile for oral bioavailability assessed in vitro. The results of this study support the use of natural products from Brazilian biodiversity sources to find potential drug candidates for two of the most important NTDs. | - |
Descrição: dc.description | Universidade Estadual Paulista | - |
Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
Descrição: dc.description | Laboratory of Medicinal and Computational Chemistry (LQMC) Centre for Research and Innovation in Biodiversity and Drug Discovery (CIBFar) São Carlos Institute of Physics (IFSC) University of São Paulo (USP), SP | - |
Descrição: dc.description | Nuclei of Bioassays Biosynthesis and Ecophysiology of Natural Products (NuBBE) Department of Organic Chemistry Institute of Chemistry São Paulo State University (UNESP), SP | - |
Descrição: dc.description | Nuclei of Bioassays Biosynthesis and Ecophysiology of Natural Products (NuBBE) Department of Organic Chemistry Institute of Chemistry São Paulo State University (UNESP), SP | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2013/ 07600-3 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | PLoS ONE | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Título: dc.title | Identification of natural cytochalasins as leads for neglected tropical diseases drug discovery | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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