Structural basis of the myotoxic inhibition of the Bothrops pirajai PrTX-I by the synthetic varespladib

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Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (UNESP)-
Autor(es): dc.contributorUniversidade Federal de Minas Gerais (UFMG)-
Autor(es): dc.contributorFundação Ezequiel Dias (FUNED)-
Autor(es): dc.contributorINCT EPIAMO-
Autor(es): dc.contributorUniversidad de Costa Rica-
Autor(es): dc.contributorInc. Corte Madera-
Autor(es): dc.contributorCalifornia Academy of Sciences-
Autor(es): dc.creatorSalvador, Guilherme H.M.-
Autor(es): dc.creatorPinto, Êmylle K.R.-
Autor(es): dc.creatorOrtolani, Paula L.-
Autor(es): dc.creatorFortes-Dias, Consuelo L.-
Autor(es): dc.creatorCavalcante, Walter L.G.-
Autor(es): dc.creatorSoares, Andreimar M.-
Autor(es): dc.creatorLomonte, Bruno-
Autor(es): dc.creatorLewin, Matthew R.-
Autor(es): dc.creatorFontes, Marcos R.M.-
Data de aceite: dc.date.accessioned2025-08-21T21:01:23Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2025-08-21T21:01:23Z-
Data de envio: dc.date.issued2023-07-29-
Data de envio: dc.date.issued2023-07-29-
Data de envio: dc.date.issued2023-04-01-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.1016/j.biochi.2022.11.006-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11449/246364-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/11449/246364-
Descrição: dc.descriptionVarespladib (LY315920) is a potent inhibitor of human group IIA phospholipase A2 (PLA2) originally developed to control inflammatory cascades of diseases associated with high or dysregulated levels of endogenous PLA2. Recently, varespladib was also found to inhibit snake venom PLA2 and PLA2-like toxins. Herein, ex vivo neuromuscular blocking activity assays were used to test the inhibitory activity of varespladib. The binding affinity between varespladib and a PLA2-like toxin was quantified and compared with other potential inhibitors for this class of proteins. Crystallographic and bioinformatic studies showed that varespladib binds to PrTX-I and BthTX-I into their hydrophobic channels, similarly to other previously characterized PLA2-like myotoxins. However, a new finding is that an additional varespladib binds to the MDiS region, a particular site that is related to muscle cell disruption by these toxins. The present results further advance the characterization of the molecular interactions of varespladib with PLA2-like myotoxins and provide additional evidence for this compound as a promising inhibitor candidate for different PLA2 and PLA2-like toxins.-
Descrição: dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)-
Descrição: dc.descriptionUniversidad de Costa Rica-
Descrição: dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG)-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Biofísica e Farmacologia Instituto de Biociências Universidade Estadual Paulista, SP-
Descrição: dc.descriptionDepartmento de Farmacologia Instituto de Ciências Biologicas Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG)-
Descrição: dc.descriptionCentro de Pesquisa e Desenvolvimento Fundação Ezequiel Dias (FUNED)-
Descrição: dc.descriptionLaboratório de Biotecnologia de Proteínas e Compostos Bioativos Aplicados à Saúde LABIOPROT Fundação Oswaldo Cruz FIOCRUZ unidade Rondônia e Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Epidemiologia da Amazônia Ocidental INCT EPIAMO, RO-
Descrição: dc.descriptionInstituto Clodomiro Picado Facultad de Microbiología Universidad de Costa Rica-
Descrição: dc.descriptionOphirex Inc. Corte Madera-
Descrição: dc.descriptionCenter for Exploration and Travel Health California Academy of Sciences-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Biofísica e Farmacologia Instituto de Biociências Universidade Estadual Paulista, SP-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 150448/2022-8-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2019/05958-4-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2020/10143-7-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 302643/2021-4-
Descrição: dc.descriptionFAPEMIG: APQ-00722-22-
Formato: dc.format1-10-
Idioma: dc.languageen-
Relação: dc.relationBiochimie-
???dc.source???: dc.sourceScopus-
Título: dc.titleStructural basis of the myotoxic inhibition of the Bothrops pirajai PrTX-I by the synthetic varespladib-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional - Unesp

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