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| Metadados | Descrição | Idioma |
|---|---|---|
| Autor(es): dc.contributor | King's College London | - |
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
| Autor(es): dc.contributor | University of Siena | - |
| Autor(es): dc.creator | Semenya, Dorothy | - |
| Autor(es): dc.creator | Touitou, Meir | - |
| Autor(es): dc.creator | Masci, Domiziana | - |
| Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Camila Maringolo | - |
| Autor(es): dc.creator | Pavan, Fernando Rogerio | - |
| Autor(es): dc.creator | Dos Santos Fernandes, Guilherme Felipe | - |
| Autor(es): dc.creator | Gianibbi, Beatrice | - |
| Autor(es): dc.creator | Manetti, Fabrizio | - |
| Autor(es): dc.creator | Castagnolo, Daniele | - |
| Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T23:44:03Z | - |
| Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T23:44:03Z | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2023-03-02 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2023-03-02 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2022-07-05 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114404 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/241827 | - |
| Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/241827 | - |
| Descrição: dc.description | An exploration of the chemical space around a 2,5-dimethylpyrrole scaffold of antitubercular hit compound 1 has led to the identification of new derivatives active against Mycobacterium tuberculosis and multidrug-resistant clinical isolates. Analogues incorporating a cyclohexanemethyl group on the methyleneamine side chain at C3 of the pyrrole core, including 5n and 5q, exhibited potent inhibitory effects against the M. tuberculosis strains, substantiating the essentiality of the moiety to their antimycobacterial activity. In addition, selected derivatives showed promising cytotoxicity profiles against human pulmonary fibroblasts and/or murine macrophages, proved to be effective in inhibiting the growth of intracellular mycobacteria, and elicited either bactericidal effects, or bacteriostatic activity comparable to 1. Computational studies revealed that the new compounds bind to the putative target, MmpL3, in a manner similar to that of known inhibitors BM212 and SQ109. | - |
| Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
| Descrição: dc.description | School of Cancer and Pharmaceutical Sciences King's College London, 150 Stamford Street | - |
| Descrição: dc.description | Tuberculosis Research Laboratory School of Pharmaceutical Sciences Sao Paulo State University (UNESP), Rod. Araraquara-Jau, km1 | - |
| Descrição: dc.description | Dipartimento di Biotecnologie Chimica e Farmacia Dipartimento di Eccellenza 2018-2022 University of Siena, via A. Moro 2 | - |
| Descrição: dc.description | Tuberculosis Research Laboratory School of Pharmaceutical Sciences Sao Paulo State University (UNESP), Rod. Araraquara-Jau, km1 | - |
| Descrição: dc.description | FAPESP: 2020/13497-4 | - |
| Idioma: dc.language | en | - |
| Relação: dc.relation | European Journal of Medicinal Chemistry | - |
| ???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Antimicrobial resistance | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Antimycobacterial | - |
| Palavras-chave: dc.subject | MDR-TB | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Pyrrole | - |
| Palavras-chave: dc.subject | SAR | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Tuberculosis | - |
| Título: dc.title | Tapping into the antitubercular potential of 2,5-dimethylpyrroles: A structure-activity relationship interrogation | - |
| Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
| Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp | |
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