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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.creator | Prokopczyk, Igor Muccilo | - |
Autor(es): dc.creator | Santos, Jean Leandro | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T20:44:18Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T20:44:18Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-11-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-11-03 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-11-02 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/237365 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/237365 | - |
Descrição: dc.description | Leishmanioses são Doenças Tropicais Negligenciadas (DTN) causadas por protozoários do gênero Leishmania. Ela é transmitida aos humanos e animais através da picada do inseto vetor flebotomíneo e está presente em mais de 98 países totalizando 12 milhões de infectados e expondo à risco cerca de 350 milhões de pessoas. Atualmente, o tratamento é limitado e apresenta uma série de inconvenientes que vão desde a alta toxicidade dos fármacos disponíveis até custo elevado do tratamento, justificando assim, a busca por novos fármacos. As proteases são importantes alvos-terapêuticos e representam 3,4% dos medicamentos aprovados no mercado fazendo com que essa classe de enzima seja amplamente estudada. Nas Leishmanias, a principal cisteíno-protease é CPB, ela está relacionada a diversas funções desde nutricional até a infecção das células dos hospedeiros. Usando a estratégia de reposicionamento de fármacos foi identificado por nosso grupo o fármaco bortezemib, usado no tratamento de mieloma múltiplo, como um promissor protótipo inibidor da CPB (IC50 = 6,3 ± 1,1 µM; EC50 = 1,0 ± 0,2 µM). A partir deste protótipo, modificações moleculares assistidas por métodos computacionais foram propostas a fim de otimizar as propriedades para melhor interação com CPB, sem as ações no proteossoma humano 26S – alvo do protótipo bortezomib. Nesta proposta, os compostos mais promissores identificados nos modelos computacionais serão sintetizados e avaliados quanto a capacidade de inibição da enzima CPB. Ademais, os novos derivados serão avaliados contra as formas amastigotas Leishmania donovani e Leishmania amazonensis. A citotoxicidade e o índice de seletividade serão determinados usando macrófagos murinos. Espera-se que os novos compostos possam se constituir uma alternativa ao tratamento desta terrível doença negligenciada. | - |
Descrição: dc.description | Pró-reitoria de Pesquisa UNESP (Prope) | - |
Descrição: dc.description | Edital 13/2022 | - |
Formato: dc.format | - | |
Formato: dc.format | application/pdf | - |
Idioma: dc.language | pt_BR | - |
Direitos: dc.rights | info:eu-repo/semantics/openAccess | - |
Palavras-chave: dc.subject | leishmania | - |
Palavras-chave: dc.subject | fármacos | - |
Palavras-chave: dc.subject | Fármacos anti-infecciosos | - |
Título: dc.title | Planejamento, síntese e avaliação farmacológica de derivados de ácido borônico como inibidores de cisteíno proteases de Leishmania spp | - |
Tipo de arquivo: dc.type | texto | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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