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Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Federal de São Carlos (UFSCar) | - |
Autor(es): dc.creator | da Costa Clementino, Leandro | - |
Autor(es): dc.creator | Fernandes, Guilherme Felipe Santos | - |
Autor(es): dc.creator | Prokopczyk, Igor Muccilo | - |
Autor(es): dc.creator | Laurindo, Wilquer Castro | - |
Autor(es): dc.creator | Toyama, Danyelle | - |
Autor(es): dc.creator | Motta, Bruno Pereira | - |
Autor(es): dc.creator | Baviera, Amanda Martins | - |
Autor(es): dc.creator | Henrique-Silva, Flávio | - |
Autor(es): dc.creator | dos Santos, Jean Leandro | - |
Autor(es): dc.creator | Graminha, Marcia A.S. | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T21:34:23Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T21:34:23Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-05-01 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-05-01 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-10-31 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0259008 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/233770 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/233770 | - |
Descrição: dc.description | Leishmaniasis is a neglected disease that affects 12 million people living mainly in developing countries. Herein, 24 new N-oxide-containing compounds were synthesized followed by in vitro and in vivo evaluation of their antileishmanial activity. Compound 4f, a furoxan derivative, was particularly remarkable in this regard, with EC50 value of 3.6 μM against L. infantum amastigote forms and CC50 value superior to 500 μM against murine peritoneal macrophages. In vitro studies suggested that 4f may act by a dual effect, by releasing nitric oxide after biotransformation and by inhibiting cysteine protease CPB (IC50: 4.5 μM). In vivo studies using an acute model of infection showed that compound 4f at 7.7 mg/Kg reduced ~90% of parasite burden in the liver and spleen of L. infantum-infected BALB/c mice. Altogether, these outcomes highlight furoxan 4f as a promising compound for further evaluation as an antileishmanial agent. | - |
Descrição: dc.description | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | - |
Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
Descrição: dc.description | Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) | - |
Descrição: dc.description | São Paulo State University (UNESP) Institute of Chemistry | - |
Descrição: dc.description | São Paulo State University (UNESP) School of Pharmaceutical Sciences | - |
Descrição: dc.description | Department of Genetics and Evolution Federal University of São Carlos | - |
Descrição: dc.description | São Paulo State University (UNESP) Institute of Chemistry | - |
Descrição: dc.description | São Paulo State University (UNESP) School of Pharmaceutical Sciences | - |
Descrição: dc.description | CAPES: 001 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2016/06931-4 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2017/03552-5 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2018/11079-0 | - |
Descrição: dc.description | CNPq: 304731-2017-0 | - |
Descrição: dc.description | CNPq: 305174/2020-7 | - |
Descrição: dc.description | CNPq: 311746/2017-9 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | PLoS ONE | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Título: dc.title | Design, synthesis and biological evaluation of N-oxide derivatives with potent in vivo antileishmanial activity | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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