Design, synthesis and biological evaluation of N-oxide derivatives with potent in vivo antileishmanial activity

Registro completo de metadados
MetadadosDescriçãoIdioma
Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (UNESP)-
Autor(es): dc.contributorUniversidade Federal de São Carlos (UFSCar)-
Autor(es): dc.creatorda Costa Clementino, Leandro-
Autor(es): dc.creatorFernandes, Guilherme Felipe Santos-
Autor(es): dc.creatorProkopczyk, Igor Muccilo-
Autor(es): dc.creatorLaurindo, Wilquer Castro-
Autor(es): dc.creatorToyama, Danyelle-
Autor(es): dc.creatorMotta, Bruno Pereira-
Autor(es): dc.creatorBaviera, Amanda Martins-
Autor(es): dc.creatorHenrique-Silva, Flávio-
Autor(es): dc.creatordos Santos, Jean Leandro-
Autor(es): dc.creatorGraminha, Marcia A.S.-
Data de aceite: dc.date.accessioned2025-08-21T21:34:23Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2025-08-21T21:34:23Z-
Data de envio: dc.date.issued2022-05-01-
Data de envio: dc.date.issued2022-05-01-
Data de envio: dc.date.issued2021-10-31-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0259008-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11449/233770-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/11449/233770-
Descrição: dc.descriptionLeishmaniasis is a neglected disease that affects 12 million people living mainly in developing countries. Herein, 24 new N-oxide-containing compounds were synthesized followed by in vitro and in vivo evaluation of their antileishmanial activity. Compound 4f, a furoxan derivative, was particularly remarkable in this regard, with EC50 value of 3.6 μM against L. infantum amastigote forms and CC50 value superior to 500 μM against murine peritoneal macrophages. In vitro studies suggested that 4f may act by a dual effect, by releasing nitric oxide after biotransformation and by inhibiting cysteine protease CPB (IC50: 4.5 μM). In vivo studies using an acute model of infection showed that compound 4f at 7.7 mg/Kg reduced ~90% of parasite burden in the liver and spleen of L. infantum-infected BALB/c mice. Altogether, these outcomes highlight furoxan 4f as a promising compound for further evaluation as an antileishmanial agent.-
Descrição: dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)-
Descrição: dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)-
Descrição: dc.descriptionSão Paulo State University (UNESP) Institute of Chemistry-
Descrição: dc.descriptionSão Paulo State University (UNESP) School of Pharmaceutical Sciences-
Descrição: dc.descriptionDepartment of Genetics and Evolution Federal University of São Carlos-
Descrição: dc.descriptionSão Paulo State University (UNESP) Institute of Chemistry-
Descrição: dc.descriptionSão Paulo State University (UNESP) School of Pharmaceutical Sciences-
Descrição: dc.descriptionCAPES: 001-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2016/06931-4-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2017/03552-5-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2018/11079-0-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 304731-2017-0-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 305174/2020-7-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 311746/2017-9-
Idioma: dc.languageen-
Relação: dc.relationPLoS ONE-
???dc.source???: dc.sourceScopus-
Título: dc.titleDesign, synthesis and biological evaluation of N-oxide derivatives with potent in vivo antileishmanial activity-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional - Unesp

Não existem arquivos associados a este item.