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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Federal de São Carlos (UFSCar) | - |
Autor(es): dc.creator | Freire, Marjorie C. L. C. | - |
Autor(es): dc.creator | Noske, Gabriela D. | - |
Autor(es): dc.creator | Bitencourt, Natália V. | - |
Autor(es): dc.creator | Sanches, Paulo R. S. | - |
Autor(es): dc.creator | Santos-Filho, Norival A. | - |
Autor(es): dc.creator | Gawriljuk, Victor O. | - |
Autor(es): dc.creator | de Souza, Eduardo P. | - |
Autor(es): dc.creator | Nogueira, Victor H. R. | - |
Autor(es): dc.creator | de Godoy, Mariana O. | - |
Autor(es): dc.creator | Nakamura, Aline M. | - |
Autor(es): dc.creator | Fernandes, Rafaela S. | - |
Autor(es): dc.creator | Godoy, Andre S. | - |
Autor(es): dc.creator | Juliano, Maria A. | - |
Autor(es): dc.creator | Peres, Bianca M. | - |
Autor(es): dc.creator | Barbosa, Cecília G. | - |
Autor(es): dc.creator | Moraes, Carolina B. | - |
Autor(es): dc.creator | Freitas-Junior, Lucio H. G. | - |
Autor(es): dc.creator | Cilli, Eduardo M. | - |
Autor(es): dc.creator | Guido, Rafael V. C. | - |
Autor(es): dc.creator | Oliva, Glaucius | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T17:15:30Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T17:15:30Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-08-02 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.3390/molecules26164896 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/229351 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/229351 | - |
Descrição: dc.description | The COVID-19 outbreak has rapidly spread on a global scale, affecting the economy and public health systems throughout the world. In recent years, peptide-based therapeutics have been widely studied and developed to treat infectious diseases, including viral infections. Herein, the antiviral effects of the lysine linked dimer des-Cys11, Lys12,Lys13-(pBthTX-I)2K ((pBthTX-I)2K)) and derivatives against SARS-CoV-2 are reported. The lead peptide (pBthTX-I)2K and derivatives showed attractive inhibitory activities against SARS-CoV-2 (EC50 = 28–65 µM) and mostly low cytotoxic effect (CC50 > 100 µM). To shed light on the mechanism of action underlying the peptides’ antiviral activity, the Main Protease (Mpro) and Papain-Like protease (PLpro) inhibitory activities of the peptides were assessed. The synthetic peptides showed PLpro inhibition potencies (IC50s = 1.0–3.5 µM) and binding affinities (Kd = 0.9–7 µM) at the low micromolar range but poor inhibitory activity against Mpro (IC50 > 10 µM). The modeled binding mode of a representative peptide of the series indicated that the compound blocked the entry of the PLpro substrate toward the protease catalytic cleft. Our findings indicated that non-toxic dimeric peptides derived from the Bothropstoxin-I have attractive cellular and enzymatic inhibitory activities, thereby suggesting that they are promising prototypes for the discovery and development of new drugs against SARS-CoV-2 infection. | - |
Descrição: dc.description | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | - |
Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
Descrição: dc.description | Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) | - |
Descrição: dc.description | São Carlos Institute of Physics University of Sao Paulo, Avenida João Dagnone, 1100 | - |
Descrição: dc.description | Department of Biochemistry and Organic Chemistry Institute of Chemistry São Paulo State University (UNESP) | - |
Descrição: dc.description | Department of Genetics and Evolution Federal University of São Carlos, Rodovia Washington Luís km 235 | - |
Descrição: dc.description | The Sao Paulo School of Medicine Federal University of São Paulo, Rua Três de Maio, 100 | - |
Descrição: dc.description | Department of Microbiology Institute of Biomedical Sciences University of Sao Paulo, Av. Prof. Lineu Prestes, 1374 | - |
Descrição: dc.description | Department of Pharmaceutical Sciences Federal University of São Paulo, Rua São Nicolau, 210 | - |
Descrição: dc.description | Department of Biochemistry and Organic Chemistry Institute of Chemistry São Paulo State University (UNESP) | - |
Descrição: dc.description | CAPES: 001 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2013/07600-3 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2018/13588-0 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2020/04602-9 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2020/05761-3 | - |
Descrição: dc.description | FAPESP: 2020/12519-4 | - |
Descrição: dc.description | CNPq: 301975/2018-3 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | Molecules | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Palavras-chave: dc.subject | COVID-19 | - |
Palavras-chave: dc.subject | Inhibitors | - |
Palavras-chave: dc.subject | Papain-like protease | - |
Palavras-chave: dc.subject | Peptides | - |
Palavras-chave: dc.subject | SARS-CoV-2 | - |
Título: dc.title | Non-toxic dimeric peptides derived from the bothropstoxin-I are potent SARS-CoV-2 and papain-like protease inhibitors | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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