Atenção:
O eduCAPES é um repositório de objetos educacionais, não sendo responsável por materiais de terceiros submetidos na plataforma. O usuário assume ampla e total responsabilidade quanto à originalidade, à titularidade e ao conteúdo, citações de obras consultadas, referências e outros elementos que fazem parte do material que deseja submeter. Recomendamos que se reporte diretamente ao(s) autor(es), indicando qual parte do material foi considerada imprópria (cite página e parágrafo) e justificando sua denúncia.
Caso seja o autor original de algum material publicado indevidamente ou sem autorização, será necessário que se identifique informando nome completo, CPF e data de nascimento. Caso possua uma decisão judicial para retirada do material, solicitamos que informe o link de acesso ao documento, bem como quaisquer dados necessários ao acesso, no campo abaixo.
Todas as denúncias são sigilosas e sua identidade será preservada. Os campos nome e e-mail são de preenchimento opcional. Porém, ao deixar de informar seu e-mail, um possível retorno será inviabilizado e/ou sua denúncia poderá ser desconsiderada no caso de necessitar de informações complementares.
Metadados | Descrição | Idioma |
---|---|---|
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.creator | Filho, Marco Antonio Ferraz Nogueira | - |
Autor(es): dc.creator | Padilha, Elias Carvalho | - |
Autor(es): dc.creator | de Campos, Michel Leandro | - |
Autor(es): dc.creator | de Pontes Machado, Diego Vinicius | - |
Autor(es): dc.creator | Davanço, Marcelo Gomes | - |
Autor(es): dc.creator | Pestana, Kelly Christina | - |
Autor(es): dc.creator | Chin, Chung Man | - |
Autor(es): dc.creator | Peccinini, Rosângela Gonçalves | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T15:32:16Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T15:32:16Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-29 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2013-01-01 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.2174/18723128112069990013 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/227425 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/227425 | - |
Descrição: dc.description | The prodrug hydroximethylnitrofurazone (NFOH) presents antichagasic activity with greatly reduced toxicity compared to its drug matrix nitrofurazone (NF). Besides these new characteristics, the prodrug was more active against the parasite T. cruzi amastigotes. These advantages make the prodrug a possible therapeutic alternative for the treatment of both acute and the chronic phase of Chagas disease. However, the knowledge of pharmacokinetic profile is crucial to evaluate the feasibility of a new drug. In this study, our objective was to evaluate the in vivo formation of NF from the NFOH single administration and to evaluate its pharmacokinetic profile and compared it to NF administration. A bioanalytical method to determine the NF and NFOH by LCMS/MS was developed and validated to perform these investigations. Male albino rabbits (n=15) received NF intravenously and orally in doses of 6.35 and 63.5 mg / kg respectively, and NFOH, 80.5 mg / kg orally. The serial blood samples were processed and analyzed by mass spectrometry. The system operated in positive and negative modes for the analites determination, under elution of the mobile phase 50:50 water: methanol. The administration of NFOH allowed the calculation of pharmacokinetic parameters for the prodrug, and the NF obtained from NFOH administration. Using the pharmacokinetic profile obtained from the NF i.v. administration, the oral bioavailability of NF from the administered prodrug was obtained (60.1%) and, as a key parameter in a prodrug administration, should be considered in future studies. The i.v. and oral administrations of NF differ in the constant of elimination (0.04 vs 0.002) and elimination half-life (17.32 min vs 276.09 min) due to the low solubility of the drug that hinders the formation of molecular dispersions in the digestory tract. Still, there was observed no statistical differences were observed between the pharmacokinetic parameters of orally administered NF and NF obtained from NFOH. The calculated area under the curve (AUC 0-∞) showed that the exposure to the parental drug was fairly the same (844.79 vs 566.44) for NF and NF obtained from the prodrug administration. The tendency to higher NF's mean residence time (MRT) as observed in the prodrug administration (956.1 min vs 496.3 min) guarantees longer time for the action of the drug and it allows the expansion of the administration intervals. These findings, added with the beneficial characteristics of the prodrug encourage new efficacy tests towards the clinical use of NFOH. ©2013 Bentham Science Publishers. | - |
Descrição: dc.description | Departamento de Princípios Ativos Naturais e Toxicologia UNESP, Rodovia Araraquara Jaú Km. 01, 14801-902 Araraquara, SP | - |
Descrição: dc.description | Departamento de Princípios Ativos Naturais e Toxicologia UNESP, Rodovia Araraquara Jaú Km. 01, 14801-902 Araraquara, SP | - |
Formato: dc.format | 58-64 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Relação: dc.relation | Drug Metabolism Letters | - |
???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
Palavras-chave: dc.subject | Chagas disease | - |
Palavras-chave: dc.subject | Hydroxymthylnitrofurazone | - |
Palavras-chave: dc.subject | Nitrofurazone | - |
Palavras-chave: dc.subject | PharmacokineticsMarco Antonio Ferraz Nogueira Filhoa, Elias Carvalho Padilhaa, Michel Leandro de Camposa, | - |
Título: dc.title | Pharmacokinetics of hydroxymethylnitrofurazone and its parent drug nitrofurazone in rabbits | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
O Portal eduCAPES é oferecido ao usuário, condicionado à aceitação dos termos, condições e avisos contidos aqui e sem modificações. A CAPES poderá modificar o conteúdo ou formato deste site ou acabar com a sua operação ou suas ferramentas a seu critério único e sem aviso prévio. Ao acessar este portal, você, usuário pessoa física ou jurídica, se declara compreender e aceitar as condições aqui estabelecidas, da seguinte forma: