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| Metadados | Descrição | Idioma |
|---|---|---|
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Federal do Espírito Santo (UFES) | - |
| Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
| Autor(es): dc.contributor | Federal University of ABC | - |
| Autor(es): dc.contributor | Universidade de São Paulo (USP) | - |
| Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Rayssa | - |
| Autor(es): dc.creator | Eloy, Mariana A. | - |
| Autor(es): dc.creator | Francisco, Carla S. | - |
| Autor(es): dc.creator | Javarini, Clara L. | - |
| Autor(es): dc.creator | Ayusso, Gabriela M. | - |
| Autor(es): dc.creator | Fonseca, Victor Da Rocha | - |
| Autor(es): dc.creator | Romão, Wanderson | - |
| Autor(es): dc.creator | Regasini, Luis O. | - |
| Autor(es): dc.creator | Araujo, Sheila C. | - |
| Autor(es): dc.creator | Almeida, Michell O. | - |
| Autor(es): dc.creator | Honorio, Kathia M. | - |
| Autor(es): dc.creator | Paula, Heberth de | - |
| Autor(es): dc.creator | Lacerda, Valdemar | - |
| Autor(es): dc.creator | Morais, Pedro A. B. | - |
| Data de aceite: dc.date.accessioned | 2025-08-21T17:33:07Z | - |
| Data de disponibilização: dc.date.available | 2025-08-21T17:33:07Z | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-28 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-28 | - |
| Data de envio: dc.date.issued | 2021-09-01 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.2174/1568026621666210705170047 | - |
| Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/223132 | - |
| Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/223132 | - |
| Descrição: dc.description | Background: Natural products have been universally approached in the research of novel trends useful to detail the essential paths of the life sciences and as a strategy for pharmacothera-peutics. Objective: This work focuses on further modification to the 6-hydroxy-flavanone building block aiming to obtain improved BCR-ABL kinase inhibitors. Methods: Ether derivatives were obtained from Williamson synthesis and triazole from Mi-crowave-assisted click reaction. Chemical structures were finely characterized through IR,1H and13 C NMR and HRMS. They were tested for their inhibitory activity against BCR-ABL kinase. Results: Two inhibitors bearing a triazole ring as a pharmacophoric bridge demonstrated the strongest kinase inhibition at IC50 value of 364 nM (compound 3j) and 275 nM (compound 3k). Conclusion: 6-hydroxy-flavanone skeleton can be considered as a promising core for BCR-ABL kinase inhibitors. | - |
| Descrição: dc.description | Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) | - |
| Descrição: dc.description | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | - |
| Descrição: dc.description | Programa de Pós-Graduação em Agroquímica Universidade Federal do Espírito Santo, ES | - |
| Descrição: dc.description | Programa de Pós-Graduação em Química Universidade Federal do Espírito Santo, ES | - |
| Descrição: dc.description | Programa de Pós-Graduação em Microbiologia Universidade Estadual Paulista Julio de Mesquita Fil-ho, SP | - |
| Descrição: dc.description | CCNH Federal University of ABC, SP | - |
| Descrição: dc.description | Instituto de Química de São Carlos-USP, SP | - |
| Descrição: dc.description | Escola de Artes Ciên-cias e Humanidades University of São Paulo, SP | - |
| Descrição: dc.description | Centro de Ciências Exatas Naturais e da Saúde Universidade Federal do Espírito Santo, ES | - |
| Descrição: dc.description | Programa de Pós-Graduação em Microbiologia Universidade Estadual Paulista Julio de Mesquita Fil-ho, SP | - |
| Descrição: dc.description | CAPES: 001 | - |
| Formato: dc.format | 1999-2017 | - |
| Idioma: dc.language | en | - |
| Relação: dc.relation | Current Topics in Medicinal Chemistry | - |
| ???dc.source???: dc.source | Scopus | - |
| Palavras-chave: dc.subject | 6-hydroxy-flavanone skeleton | - |
| Palavras-chave: dc.subject | BCR-ABL kinase inhibitors | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Chronic myeloid leukemia | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Semisynthesis | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Triazole | - |
| Palavras-chave: dc.subject | Williamson synthesis | - |
| Título: dc.title | Flavonoid Derivatives Targeting BCR-ABL Kinase: Semisynthesis, Molecular Dynamic Simulations and Enzymatic Inhibition | - |
| Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
| Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp | |
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