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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | Kings Coll London | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (UNESP) | - |
Autor(es): dc.contributor | Univ Cape Town | - |
Autor(es): dc.contributor | Univ Siena | - |
Autor(es): dc.creator | Semenya, Dorothy | - |
Autor(es): dc.creator | Touitou, Meir | - |
Autor(es): dc.creator | Ribeiro, Camila Maringolo [UNESP] | - |
Autor(es): dc.creator | Pavan, Fernando Rogerio [UNESP] | - |
Autor(es): dc.creator | Pisano, Luca | - |
Autor(es): dc.creator | Singh, Vinayak | - |
Autor(es): dc.creator | Chibale, Kelly | - |
Autor(es): dc.creator | Bano, Georg | - |
Autor(es): dc.creator | Toscani, Anita | - |
Autor(es): dc.creator | Manetti, Fabrizio | - |
Autor(es): dc.creator | Gianibbi, Beatrice | - |
Autor(es): dc.creator | Castagnolo, Daniele | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2022-08-04T21:59:45Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2022-08-04T21:59:45Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-28 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2022-04-28 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-12-07 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1021/acsmedchennlett.1c00431 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/218932 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/218932 | - |
Descrição: dc.description | A series of indolyl-3-methyleneamines incorporating lipophilic side chains were designed through a structural rigidification approach and synthesized for investigation as new chemical entities against Mycobacterium tuberculosis (Mtb). The screening led to the identification of a 6-chloroindole analogue 7j bearing an N-octyl chain and a cycloheptyl moiety, which displayed potent in vitro activity against laboratory and clinical Mtb strains, including a pre-extensively drug-resistant (pre-XDR) isolate. 7j also demonstrated a marked ability to restrict the intracellular growth of Mtb in murine macrophages. Further assays geared toward mechanism of action elucidation have thus far ruled out the involvement of various known promiscuous targets, thereby suggesting that the new indole 7j may inhibit Mtb via a unique mechanism. | - |
Descrição: dc.description | South African National Research Foundation-SARChI | - |
Descrição: dc.description | University of London | - |
Descrição: dc.description | South African Medical Research Council (SAMRC) | - |
Descrição: dc.description | South African Department of Science and Innovation | - |
Descrição: dc.description | South African National Research Foundation | - |
Descrição: dc.description | Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) | - |
Descrição: dc.description | Kings Coll London, Sch Canc & Pharmaceut Sci, London SE1 9NH, England | - |
Descrição: dc.description | Sao Paulo State Univ UNESP, Sch Pharmaceut Sci, TB Res Lab, BR-14800903 Araraquara, SP, Brazil | - |
Descrição: dc.description | Univ Cape Town, Drug Discovery & Dev Ctr H3D, ZA-7701 Rondebosch, South Africa | - |
Descrição: dc.description | Univ Cape Town, Dept Chem, South African Med Res Council Drug Discovery & De, ZA-7701 Rondebosch, South Africa | - |
Descrição: dc.description | Univ Cape Town, Inst Infect Dis & Mol Med, ZA-7701 Rondebosch, South Africa | - |
Descrição: dc.description | Univ Siena, Dipartimento Biotecnol Chim & Farm, I-53100 Siena, Italy | - |
Descrição: dc.description | Sao Paulo State Univ UNESP, Sch Pharmaceut Sci, TB Res Lab, BR-14800903 Araraquara, SP, Brazil | - |
Formato: dc.format | 7 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Publicador: dc.publisher | Amer Chemical Soc | - |
Relação: dc.relation | Acs Medicinal Chemistry Letters | - |
???dc.source???: dc.source | Web of Science | - |
Palavras-chave: dc.subject | Tuberculosis | - |
Palavras-chave: dc.subject | MDR-TB | - |
Palavras-chave: dc.subject | XDR-TB | - |
Palavras-chave: dc.subject | Indole | - |
Palavras-chave: dc.subject | Pyrrole | - |
Palavras-chave: dc.subject | Antimicrobial resistance | - |
Título: dc.title | Structural Rigidification of N-Aryl-pyrroles into Indoles Active against Intracellular and Drug-Resistant Mycobacteria | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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