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Metadados | Descrição | Idioma |
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Autor(es): dc.contributor | BIAL Portela & Ca SA | - |
Autor(es): dc.contributor | Univ Porto | - |
Autor(es): dc.contributor | Universidade Estadual Paulista (Unesp) | - |
Autor(es): dc.contributor | CESPU Inst Invest & Formacao Avancada Ciencias & | - |
Autor(es): dc.contributor | Inst Univ Ciencias Saude | - |
Autor(es): dc.creator | Vasconcelos, Teofilo | - |
Autor(es): dc.creator | Prezotti, Fabiola [UNESP] | - |
Autor(es): dc.creator | Araujo, Francisca | - |
Autor(es): dc.creator | Lopes, Carlos | - |
Autor(es): dc.creator | Loureiro, Ana | - |
Autor(es): dc.creator | Marques, Sara | - |
Autor(es): dc.creator | Sarmento, Bruno | - |
Data de aceite: dc.date.accessioned | 2022-02-22T00:55:38Z | - |
Data de disponibilização: dc.date.available | 2022-02-22T00:55:38Z | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-06-25 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-06-25 | - |
Data de envio: dc.date.issued | 2021-02-14 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120245 | - |
Fonte completa do material: dc.identifier | http://hdl.handle.net/11449/209193 | - |
Fonte: dc.identifier.uri | http://educapes.capes.gov.br/handle/11449/209193 | - |
Descrição: dc.description | Resveratrol is a very promising anti-oxidant drug candidate with low oral bioavailability due to its intrinsic poor water solubility, intestinal efflux and metabolization mechanisms. Resveratrol solubility high-throughput screening with different carriers was performed showing an enhancement above 2000-fold with Soluplus (R) and Tween (R) 80. The former was selected as a carrier at the ratio of resveratrol: Soluplus (R) (1:2). Then, third-generation solid dispersions were developed with Gelucire (R) and poloxamer 407 at 5 and 15% to resveratrol: Soluplus (R) (1:2). All formulations enhanced solubility around 2-fold when compared to resveratrol: Soluplus (R) (1:2) solid dispersion. Caco-2 cells permeability studies showed that both surfactants increased drug permeability and the fraction recovered (2-fold) suggesting that these could reduce efflux mechanism and metabolism. Formulation with 15% poloxamer 407 demonstrated most promising results and was selected for further studies. In in vivo studies, resveratrol:Soluplus (R): poloxamer 407 (1:2-15%) third generation solid dispersion presented an AUCo-t of 279 +/- 54 ng.h/mL and a Cmax of 134 +/- 78 ng/mL, 2.5 fold higher than solid dispersion without poloxamer 407. This work reports the development of third-generation solid dispersion that significantly improved resveratrol bioavailability. This was accomplished by an increased solubility and most probably by reducing intestinal efflux and metabolism mechanisms. | - |
Descrição: dc.description | FEDER - Fundo Europeu de Desenvolvimento Regional | - |
Descrição: dc.description | Portuguese funds through FCT - Fundacao para a Ciencia e a Tecnologia/Ministerio da Ciencia, Tecnologia e Ensino Superior | - |
Descrição: dc.description | BIAL Portela & Ca SA, Ave Siderugia Nacl, P-4745457 Trofa, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Univ Porto, ICBAS Inst Ciencias Biomed Abel Salazar, Rua Jorge Viterbo Ferreira 228, P-4050313 Porto, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Univ Porto, INEB Inst Engn Biomed, Rua Alfredo Allen 208, P-4200135 Porto, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Univ Porto, i3S Inst Invest & Inovacao Saude, Rua Alfredo Allen 208, P-4200135 Porto, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Univ Estadual Paulista, Fac Ciencias Farmaceut Araraquara Drugs & Pharmac, Sao Paulo, SP, Brazil | - |
Descrição: dc.description | Univ Porto, CIBIO InBIO UP Res Ctr Biodivers & Genet Resource, Rua Padre Armando Quintas 7, P-4485661 Vairao, Portugal | - |
Descrição: dc.description | CESPU Inst Invest & Formacao Avancada Ciencias &, Rua Cent Gandra 1317, P-4585116 Gandra, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Inst Univ Ciencias Saude, Rua Cent Gandra 1317, P-4585116 Gandra, Portugal | - |
Descrição: dc.description | Univ Estadual Paulista, Fac Ciencias Farmaceut Araraquara Drugs & Pharmac, Sao Paulo, SP, Brazil | - |
Descrição: dc.description | Portuguese funds through FCT - Fundacao para a Ciencia e a Tecnologia/Ministerio da Ciencia, Tecnologia e Ensino Superior: UID/BIM/04293/2019 | - |
Descrição: dc.description | Portuguese funds through FCT - Fundacao para a Ciencia e a Tecnologia/Ministerio da Ciencia, Tecnologia e Ensino Superior: POCI-01-0145-FEDER-016385 | - |
Formato: dc.format | 14 | - |
Idioma: dc.language | en | - |
Publicador: dc.publisher | Elsevier B.V. | - |
Relação: dc.relation | International Journal Of Pharmaceutics | - |
???dc.source???: dc.source | Web of Science | - |
Palavras-chave: dc.subject | Solid dispersions | - |
Palavras-chave: dc.subject | Bioavailability | - |
Palavras-chave: dc.subject | Amorphous | - |
Palavras-chave: dc.subject | Permeability enhancer | - |
Palavras-chave: dc.subject | Metabolism inhibitor | - |
Palavras-chave: dc.subject | Resveratrol | - |
Título: dc.title | Third-generation solid dispersion combining Soluplus and poloxamer 407 enhances the oral bioavailability of resveratrol | - |
Tipo de arquivo: dc.type | livro digital | - |
Aparece nas coleções: | Repositório Institucional - Unesp |
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