Identification of a Prenyl Chalcone as a Competitive Lipoxygenase Inhibitor: Screening, Biochemical Evaluation and Molecular Modeling Studies

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Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual de Londrina (UEL)-
Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (Unesp)-
Autor(es): dc.contributorUniversidade de São Paulo (USP)-
Autor(es): dc.creatorZeraik, Maria Luiza [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorPauli, Ivani-
Autor(es): dc.creatorDutra, Luiz A. [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorCruz, Raquel S. [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorValli, Marilia [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorParacatu, Luana C. [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorde Faria, Carolina M Q G [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorXimenes, Valdecir F. [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorRegasini, Luis O. [UNESP]-
Autor(es): dc.creatorAndricopulo, Adriano D.-
Autor(es): dc.creatorBolzani, Vanderlan S. [UNESP]-
Data de aceite: dc.date.accessioned2022-02-22T00:51:05Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2022-02-22T00:51:05Z-
Data de envio: dc.date.issued2021-06-25-
Data de envio: dc.date.issued2021-06-25-
Data de envio: dc.date.issued2021-04-12-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.3390/molecules26082205-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11449/207682-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/11449/207682-
Descrição: dc.descriptionCyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) are key targets for the development of new anti-inflammatory agents. LOX, which is involved in the biosynthesis of mediators in inflammation and allergic reactions, was selected for a biochemical screening campaign to identify LOX inhibitors by employing the main natural product library of Brazilian biodiversity. Two prenyl chalcones were identified as potent inhibitors of LOX-1 in the screening. The most active compound, (E)-2-O-farnesyl chalcone, decreased the rate of oxygen consumption to an extent similar to that of the positive control, nordihydroguaiaretic acid. Additionally, studies on the mechanism of the action indicated that (E)-2-O-farnesyl chalcone is a competitive LOX-1 inhibitor. Molecular modeling studies indicated the importance of the prenyl moieties for the binding of the inhibitors to the LOX binding site, which is related to their pharmacological properties.-
Descrição: dc.descriptionFundação Araucária-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)-
Descrição: dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)-
Descrição: dc.descriptionLaboratório de Fitoquímica e Biomoléculas (LabFitoBio) Departamento de Química Universidade Estadual de Londrina (UEL)-
Descrição: dc.descriptionNúcleo de Bioensaios Biossíntese e Ecofisiologia de Produtos Naturais (NuBBE) Departamento de Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionLaboratório de Química Medicinal e Computacional (LQMC) Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos (CIBFar) Instituto de Física de São Carlos Universidade de São Paulo (USP)-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Química Faculdade de Ciências Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionInstituto de Biociências Letras e Ciências Exatas Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionNúcleo de Bioensaios Biossíntese e Ecofisiologia de Produtos Naturais (NuBBE) Departamento de Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionDepartamento de Química Faculdade de Ciências Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionInstituto de Biociências Letras e Ciências Exatas Universidade Estadual Paulista (UNESP)-
Descrição: dc.descriptionFAPESP: 2010/01506-7, 2013/07600-3, 2014/50926-0-
Descrição: dc.descriptionCNPq: 2014/465637-0, 429073/2016-0-
Idioma: dc.languageen-
Relação: dc.relationMolecules (Basel, Switzerland)-
???dc.source???: dc.sourceScopus-
Palavras-chave: dc.subjectchalcones-
Palavras-chave: dc.subjectdocking-
Palavras-chave: dc.subjectinflammation-
Palavras-chave: dc.subjectNuBBE database-
Título: dc.titleIdentification of a Prenyl Chalcone as a Competitive Lipoxygenase Inhibitor: Screening, Biochemical Evaluation and Molecular Modeling Studies-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
Aparece nas coleções:Repositório Institucional - Unesp

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