Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina

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Autor(es): dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (UNESP)-
Autor(es): dc.creatorDavanço, Marcelo Gomes-
Data de aceite: dc.date.accessioned2021-03-10T21:37:05Z-
Data de disponibilização: dc.date.available2021-03-10T21:37:05Z-
Data de envio: dc.date.issued2015-03-23-
Data de envio: dc.date.issued2015-03-23-
Data de envio: dc.date.issued2013-
Fonte completa do material: dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11449/118847-
Fonte: dc.identifier.urihttp://educapes.capes.gov.br/handle/11449/118847-
Descrição: dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)-
Descrição: dc.descriptionProcesso FAPESP: 09/51075-5-
Descrição: dc.descriptionPesquisas na área farmacêutica têm sido realizadas com a finalidade de desenvolvimento de fármacos aplicáveis ao tratamento da doença de Chagas que possuam maior eficácia – supressão dos sintomas causados pela doença, potencialização do efeito tripanocida, menor incidência e gravidade de efeitos adversos. O pró-fármaco Phe-Ala-PQ foi planejado e sintetizado para liberação de primaquina (PQ) mediante ação enzimática da cruzaína, protease específica do Trypanosoma cruzi. Em estudos de atividade antichagásica in vitro, Phe-Ala-PQ demonstrou atividade tripanocida superior ao fármaco matriz (PQ), tornando-o uma alternativa promissora para o tratamento da doença. Neste trabalho foi investigado o perfil farmacocinético de PQ quando administrado por via intravenosa e gavagem na forma de difosfato de PQ e na forma de pró-fármaco (Phe-Ala-PQ) em ratos Wistar. Além disso, foi avaliada a hematotoxicidade da administração em doses múltiplas por gavagem de difosfato de PQ e Phe-Ala-PQ no mesmo modelo animal. Os resultados deste trabalho evidenciaram que a administração do pró-fármaco Phe- Ala-PQ reduz a oscilação da concentração plasmática de PQ e diminui a fragilidade osmótica de eritrócitos quando comparado à administração em doses múltiplas da forma comercial (difosfato de PQ). Assim, o pró-fármaco Phe-Ala-PQ apresenta algumas vantagens em relação ao uso de PQ na forma difosfatada. Ensaios adicionais de toxicidade e atividade antichagásica in vivo são necessários para que sejam estabelecidos os riscos versus benefícios desta alternativa terapêutica ...-
Formato: dc.format87 f.-
Idioma: dc.languagept_BR-
Publicador: dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (UNESP)-
Direitos: dc.rightsopenAccess-
Palavras-chave: dc.subjectFarmacocinetica-
Palavras-chave: dc.subjectTrypanosoma cruzi-
Palavras-chave: dc.subjectChagas, Doença de-
Palavras-chave: dc.subjectEritrocitos-
Palavras-chave: dc.subjectRatos Wistar-
Título: dc.titleFarmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina-
Tipo de arquivo: dc.typelivro digital-
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